Inhibiteurs TMEM100

Les inhibiteurs courants de la TMEM100 comprennent, entre autres, SB 431542 CAS 301836-41-9, A 83-01 CAS 909910-43-6, EW-7197 CAS 1352608-82-2, ITD 1 CAS 1099644-42-4 et Tranilast CAS 53902-12-8.

Comme le TMEM100 est impliqué dans la voie du TGF-β, les inhibiteurs sont généralement impliqués dans le blocage de l'activité des récepteurs du TGF-β ou de leurs kinases apparentées. Ce groupe d'inhibiteurs comprend de petites molécules qui peuvent inhiber sélectivement les récepteurs kinases comme ALK4 et ALK7, qui sont connus pour médier les réponses cellulaires à la signalisation du TGF-β, influençant ainsi indirectement le rôle du TMEM100. En outre, certains produits chimiques de cette classe agissent en empêchant la phosphorylation des protéines Smad, qui sont des médiateurs essentiels de la transduction du signal TGF-β vers le noyau. Ce faisant, ils peuvent altérer les résultats fonctionnels de la modulation de la signalisation du TGF-β par le TMEM100.

Les structures chimiques de ces inhibiteurs varient, mais ils ont souvent en commun leur capacité à se lier à des sites actifs ou à des sites allostériques sur leurs récepteurs ou enzymes cibles, ce qui entraîne l'inhibition de la voie de signalisation du TGF-β. Cette approche indirecte de l'activité du TMEM100 permet de moduler sa fonction dans la cellule, chaque inhibiteur ayant un profil distinct basé sur sa spécificité, sa puissance et sa sélectivité vis-à-vis des différents composants de la voie du TGF-β.