Inhibiteurs TIG1

Les inhibiteurs TIG1 courants comprennent, sans s'y limiter, le Niclosamide CAS 50-65-7 et la Curcumine CAS 458-37-7.

Les inhibiteurs de TIG1 (Tazarotene-induced gene 1) représentent une classe chimique diversifiée de composés spécifiquement conçus ou découverts pour moduler l'expression ou l'activité du gène TIG1. TIG1, également connu sous le nom de TGM2 (Transglutaminase 2), est une enzyme multifonctionnelle qui joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la différenciation, l'apoptose et la régulation de la réticulation des protéines. Les inhibiteurs de cette classe se caractérisent principalement par leur capacité à interagir avec la TIG1 ou ses voies associées, affectant ainsi son expression ou son activité. Ces composés peuvent être classés en fonction de leurs mécanismes d'action spécifiques, qui peuvent inclure la régulation transcriptionnelle, les modifications épigénétiques ou l'interaction directe avec la protéine TIG1.

Un sous-ensemble d'inhibiteurs de TIG1 agit par le biais de la régulation transcriptionnelle. Ces composés agissent souvent en se liant aux régions promotrices du gène TIG1 ou à ses éléments régulateurs, ce qui entraîne des changements dans les niveaux d'expression des gènes. Par exemple, les rétinoïdes comme le tazarotène et l'ATRA (All-trans Retinoic Acid) sont connus pour activer l'expression du TIG1 en se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque et en interagissant avec leurs éléments réactifs dans le promoteur du TIG1. Un autre groupe d'inhibiteurs de TIG1 se concentre sur les modifications épigénétiques, en particulier la méthylation de l'ADN. Des agents tels que la 5-Aza-2'-désoxycytidine et la Zebularine agissent en déméthylant le promoteur de TIG1, permettant ainsi au gène d'être transcrit plus efficacement. En outre, certains inhibiteurs peuvent interagir directement avec la protéine TIG1, influençant son activité enzymatique et les fonctions cellulaires en aval. Ces inhibiteurs peuvent se lier à des sites de liaison spécifiques sur la protéine TIG1 ou altérer ses modifications post-traductionnelles, ce qui a finalement un impact sur son rôle dans les processus cellulaires.