Inhibiteurs THAP6
Les inhibiteurs courants de la THAP6 comprennent, entre autres, la chloroquine CAS 54-05-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les inhibiteurs de THAP6 appartiennent à une classe de composés conçus pour interférer sélectivement avec la fonction de la protéine THAP6. THAP, ou domaine protéique associé à Thanatos, est un type de domaine de liaison à l'ADN dépendant du zinc que l'on trouve dans une famille de protéines impliquées dans divers processus cellulaires, notamment la prolifération, la différenciation et l'apoptose. La protéine THAP6, membre de cette famille, joue un rôle spécifique dans la fonction cellulaire grâce à son interaction avec d'autres protéines et séquences d'ADN. Les inhibiteurs ciblant la THAP6 sont conçus pour se lier à cette protéine et moduler son activité. La conception de ces inhibiteurs est généralement basée sur la compréhension de la structure de la protéine et des interactions clés qui sont cruciales pour sa fonction. Ces interactions impliquent la reconnaissance et la liaison de séquences d'ADN spécifiques ou la formation de complexes avec d'autres protéines, qui sont à leur tour essentielles à la bonne exécution d'événements cellulaires.
Le développement d'inhibiteurs de THAP6 implique une approche sophistiquée qui comprend des études de relations structure-activité (SAR) afin d'optimiser leur affinité de liaison et leur sélectivité. En modifiant la structure chimique de ces composés, les scientifiques cherchent à améliorer leur capacité à interférer avec la protéine THAP6 tout en minimisant les effets sur d'autres protéines. Les structures chimiques des inhibiteurs de THAP6 contiennent souvent un noyau central qui interagit avec l'ion zinc présent dans le domaine THAP, qui est crucial pour la capacité de la protéine à se lier à l'ADN. Autour de ce noyau se trouvent divers groupes chimiques conçus pour s'adapter aux contours spécifiques du site de liaison de la protéine THAP6, garantissant ainsi une interaction forte et spécifique. Ces caractéristiques moléculaires sont essentielles pour la fonction des inhibiteurs, car elles déterminent la spécificité du composé et sa capacité globale à moduler l'activité de la protéine THAP6 sans affecter d'autres membres de la famille THAP ou des protéines non apparentées ayant des domaines similaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine augmente le pH endosomal, ce qui peut perturber la machinerie des complexes de tri endosomal requis pour le transport (ESCRT), qui joue un rôle dans le trafic de diverses protéines cellulaires. THAP6 est une protéine nucléaire qui peut être indirectement affectée par les altérations du trafic intracellulaire et de la localisation dues aux actions de la chloroquine. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui empêche la dégradation des protéines ubiquitinées, provoquant potentiellement une accumulation de protéines qui pourraient interférer avec la fonction normale de THAP6 en perturbant les mécanismes de renouvellement des protéines sur lesquels THAP6 s'appuie pour sa régulation fonctionnelle. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La Brefeldine A perturbe la structure et la fonction de l'appareil de Golgi, ce qui pourrait indirectement affecter la modification post-traductionnelle de protéines telles que THAP6, conduisant à son inhibition fonctionnelle en altérant son traitement ou son trafic à l'intérieur de la cellule. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), ce qui pourrait affecter la voie ERK. Étant donné que THAP6 peut interagir avec les composants des voies de transduction des signaux, l'inhibition de la MEK pourrait entraîner une diminution de l'activité de THAP6 si THAP6 est impliqué dans une telle interaction entre les voies. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui perturbe la voie PI3K/Akt, cruciale pour de nombreux processus cellulaires. L'inhibition de cette voie pourrait conduire à une inhibition indirecte de THAP6 si THAP6 est associée à des signaux de croissance cellulaire régulés par PI3K/Akt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la réponse au stress et à l'inflammation. L'inhibition de la p38 pourrait affecter la fonction de la THAP6 si celle-ci est indirectement modulée par des voies de signalisation répondant au stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K, comme le LY294002, et elle aurait des effets similaires sur THAP6 si THAP6 est impliquée dans les voies de signalisation régulées par PI3K/Akt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase, qui affecte la structure de la chromatine et l'expression des gènes. Comme THAP6 est une protéine nucléaire potentiellement associée à la régulation de la transcription, la trichostatine A pourrait indirectement inhiber la fonction de THAP6 en modifiant le paysage transcriptionnel au sein de la cellule. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La cyclosporine A est un immunosuppresseur qui inhibe la calcineurine, affectant ainsi la voie de signalisation NFAT. Si THAP6 fait partie de cette voie ou est affectée par elle, sa fonction pourrait être indirectement inhibée par la ciclosporine A. | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
L'oligomycine inhibe l'ATP synthase, perturbant les niveaux d'ATP cellulaire. En tant que protéine nucléaire, THAP6 pourrait nécessiter des processus dépendant de l'ATP pour sa fonction, et l'oligomycine pourrait donc indirectement inhiber la fonction de THAP6 en limitant l'ATP disponible. | ||||||