Inhibiteurs THAP5
Les inhibiteurs courants de la THAP5 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6 et MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.
Les inhibiteurs de THAP5 appartiennent à une classe d'agents chimiques conçus pour interagir spécifiquement avec la protéine THAP5, qui est un membre de la famille des protéines contenant le domaine THAP (Thanatos-associated protein). Le domaine THAP est un domaine de liaison à l'ADN dépendant du zinc que l'on trouve dans une grande variété de protéines et qui se caractérise par un motif en doigt de zinc C2CH conservé qui permet à la protéine de se lier à des séquences d'ADN spécifiques. THAP5, comme les membres de sa famille, joue un rôle dans la régulation de l'expression des gènes, le contrôle du cycle cellulaire et d'autres processus cellulaires fondamentaux. Les voies biochimiques précises et l'ensemble des fonctions de la THAP5 sont toutefois complexes et font l'objet de recherches continues. Les inhibiteurs ciblant THAP5 sont élaborés selon un processus rigoureux de conception moléculaire afin de garantir une spécificité et une affinité élevées pour la protéine THAP5, ce qui implique de se lier aux sites actifs ou régulateurs de la protéine, modulant ainsi sa fonction.
La création d'inhibiteurs de THAP5 implique généralement l'identification d'interactions clés entre la protéine et ses substrats ou d'autres éléments régulateurs au sein de la cellule. Ces interactions sont souvent élucidées grâce à des techniques de pointe telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie par résonance magnétique nucléaire (RMN), qui permettent aux scientifiques de visualiser la structure tridimensionnelle de la protéine au niveau atomique. Une fois ces interactions comprises, de petites molécules ou des peptides peuvent être synthétisés ou optimisés pour perturber la fonction normale de THAP5 en se liant à son site actif ou en interférant avec sa capacité à interagir avec l'ADN ou d'autres protéines. Le développement de tels inhibiteurs est un processus sophistiqué qui nécessite une compréhension approfondie de la chimie des protéines, des relations structure-activité et des nuances subtiles de la dynamique des protéines. Le processus de conception est itératif et implique souvent la synthèse de nombreux dérivés et analogues des composés initiaux, suivie de tests pour évaluer leur efficacité à moduler l'activité de la THAP5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 est un inhibiteur sélectif de la MEK, qui bloque la voie MAPK/ERK. L'inhibition de cette voie peut conduire à une réduction de l'activité transcriptionnelle de divers facteurs de transcription, diminuant potentiellement l'expression de THAP5 si elle est régulée par ces facteurs. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un puissant inhibiteur de la voie PI3K/Akt. En inhibant cette voie, le composé pourrait réduire la phosphorylation des substrats qui peuvent être impliqués dans la localisation nucléaire ou l'activité de liaison à l'ADN de THAP5, inhibant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38. L'inhibition de la MAPK p38 pourrait perturber les voies de signalisation de la réponse au stress qui pourraient réguler la stabilité ou l'activité transcriptionnelle de THAP5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). Cela pourrait conduire à une altération de la régulation transcriptionnelle des gènes qui incluent THAP5 comme cible, affectant indirectement son expression ou son activité. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines. En bloquant l'activité protéasomale, il peut augmenter les niveaux de protéines qui régulent négativement THAP5, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines en interférant avec l'étape de translocation de la synthèse des protéines, ce qui peut diminuer les niveaux globaux de THAP5 s'il est rapidement retourné. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome similaire au MG132, ce qui pourrait indirectement conduire à l'accumulation de régulateurs négatifs de THAP5, diminuant ainsi son activité. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR, qui peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines et de la prolifération cellulaire. Cela peut entraîner une diminution des niveaux de protéines qui interagissent avec ou régulent THAP5. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinases avec une large spécificité, influençant potentiellement le statut de phosphorylation des protéines qui interagissent avec ou modulent l'activité de THAP5. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui bloque la voie MAPK/ERK de manière similaire au PD 98059. Il pourrait conduire à une réduction de l'expression ou de l'activité de THAP5 si son activité est modulée par cette voie. | ||||||