TGTP2 Activateurs

Les activateurs TGTP2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs du TGTP2 englobent une gamme variée de composés chimiques qui stimulent indirectement le rôle fonctionnel du TGTP2 dans les voies de signalisation cellulaires. Des composés tels que la forskoline et l'IBMX augmentent l'AMPc intracellulaire, qui à son tour active la PKA; cette kinase est capable de phosphoryler divers substrats qui peuvent renforcer l'activité du TGTP2. De même, la PMA active la protéine kinase C, entraînant une cascade d'événements de phosphorylation susceptibles d'accroître le rôle de TGTP2 dans la signalisation. L'ionomycine augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui est essentiel pour l'activation des kinases dépendantes du calcium qui peuvent renforcer la fonction de TGTP2. Les composés Epigallocatechin Gallate, LY294002, Wortmannin, U0126 et SB203580 modifient chacun l'activité des kinases, soit en inhibant des kinases spécifiques, soit en déplaçant l'équilibre de la signalisation cellulaire vers des voies susceptibles de promouvoir l'activité du TGTP2. Ces mécanismes n'augmentent pas directement l'expression de TGTP2, mais améliorent plutôt son état fonctionnel actuel par la modulation de l'environnement de signalisation.

Outre la modulation des kinases, d'autres composés comme la sphingosine-1-phosphate et la thapsigargin agissent par l'intermédiaire des voies de signalisation des lipides et du calcium, respectivement. L'activation du récepteur de la sphingosine-1-phosphate déclenche une série d'effets en aval qui peuvent aboutir à l'activation du TGTP2. La thapsigargin, en inhibant la pompe SERCA, perturbe l'homéostasie calcique, ce qui peut entraîner l'activation de voies de signalisation dépendantes du calcium qui renforcent l'activité du TGTP2. La staurosporine, bien qu'étant un inhibiteur de protéine kinase à large spectre, peut également contribuer au renforcement sélectif des voies de TGTP2 en réduisant l'inhibition de certaines kinases qui sont des régulateurs négatifs des processus associés à TGTP2. Grâce à leur influence ciblée sur des voies de signalisation spécifiques, ces activateurs de TGTP2 facilitent collectivement le renforcement des fonctions médiées par TGTP2 sans qu'il soit nécessaire d'augmenter l'expression de sa protéine ou de l'activer directement.