TGR5 Activateurs

Les activateurs TGR5 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide lithocholique CAS 434-13-9, l'acide désoxycholique CAS 83-44-3, l'acide cholique CAS 81-25-4, l'acide chénodésoxycholique, l'acide libre CAS 474-25-9 et l'acide ursodésoxycholique CAS 128-13-2.

Les activateurs TGR5 représentent une classe de composés chimiques associés à la modulation ou à l'amélioration de l'activité biologique du récepteur 5 couplé à la protéine G de Takeda (TGR5), également connu sous le nom de GPBAR1 (récepteur d'acide biliaire couplé à la protéine G 1). Le TGR5 est un récepteur couplé aux protéines G principalement exprimé dans divers tissus, notamment le foie, la vésicule biliaire, l'intestin et le tissu adipeux brun. Ses ligands naturels sont les acides biliaires, qui sont produits dans le foie et jouent un rôle crucial dans la digestion et l'absorption des graisses alimentaires. L'activation de TGR5 par les acides biliaires a été associée à plusieurs processus physiologiques, tels que la régulation du métabolisme énergétique, l'homéostasie du glucose et les réponses anti-inflammatoires.

On pense que les activateurs de TGR5 interagissent avec TGR5, influençant ses voies de signalisation, ses effecteurs en aval ou ses affinités de liaison avec les acides biliaires. Ces interactions peuvent conduire à l'activation de diverses cascades intracellulaires, y compris les voies de l'AMP cyclique (AMPc) et des protéines kinases, qui, à leur tour, affectent les réponses cellulaires associées à l'activation de TGR5. Par exemple, l'activation de TGR5 dans le tissu adipeux brun peut stimuler la production de chaleur, contribuant ainsi à la thermogenèse et à la dépense énergétique. En outre, l'activation de TGR5 dans l'intestin peut influencer la libération d'hormones intestinales qui régulent le métabolisme du glucose et l'homéostasie énergétique. La recherche sur les activateurs de TGR5 et leurs effets sur la fonction de TGR5 fournit des informations précieuses sur les rôles plus larges des acides biliaires dans la régulation métabolique et les interactions entre l'hôte et le microbiome. Elle contribue à notre compréhension de la manière dont ce récepteur participe à divers processus physiologiques au-delà du métabolisme des acides biliaires.