Les activateurs du TGFα constituent une classe diversifiée de composés ayant un impact distinct sur l'activation du facteur de croissance transformant alpha (TGFα). Parmi eux, l'erlotinib apparaît comme un membre éminent. Il agit en inhibant l'activité tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), augmentant ainsi la libération du TGFα. Cette petite molécule perturbe le processus d'autophosphorylation de l'EGFR, une étape cruciale de l'activation du TGFα. L'axe Erlotinib-TGFα joue un rôle crucial dans la prolifération et la différenciation cellulaires, en particulier dans les tissus épithéliaux. En modulant cette voie, l'erlotinib augmente efficacement l'activité du TGFα, influençant ainsi les réponses cellulaires et les cascades moléculaires liées à la croissance et à la différenciation. Le géfitinib est un autre composé clé de la catégorie des activateurs du TGFα. Comme l'erlotinib, le géfitinib appartient à la famille des inhibiteurs de tyrosine kinase ciblant l'EGFR. Son mécanisme d'action implique le blocage des sites de liaison à l'ATP sur le récepteur, empêchant la phosphorylation et favorisant par conséquent la libération du TGFα. L'impact du géfitinib sur l'activation du TGFα est essentiel dans la régulation de la prolifération, de la migration et de la survie des cellules, avec des implications pour l'homéostasie tissulaire. La compréhension des interactions moléculaires complexes facilitées par le Gefitinib élucide son rôle en tant qu'activateur puissant du TGFα, contribuant à la modulation des processus cellulaires essentiels au maintien de l'intégrité des tissus.
Le sorafénib est un autre membre remarquable de la classe des activateurs du TGFα. Cet inhibiteur de kinases à cibles multiples perturbe la cascade de signalisation RAF/MEK/ERK, affectant ainsi divers processus cellulaires, y compris la libération du TGFα. L'interférence du sorafénib avec ces voies de signalisation entraîne l'activation du TGFα, influençant ainsi les événements moléculaires en aval associés à la croissance et à la différenciation cellulaires. L'interaction complexe entre le sorafénib et le TGFα met en lumière les mécanismes de régulation qui régissent les réponses cellulaires dans divers tissus. Ce composé, qui s'inscrit dans le spectre plus large des activateurs du TGFα, illustre les relations complexes entre les petites molécules et la modulation de facteurs de croissance spécifiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA, un diester de phorbol, agit comme un activateur indirect du TGFα en influençant la voie de signalisation de la PKC. La PMA active la PKC qui, à son tour, phosphoryle et active les facteurs de transcription impliqués dans l'expression du gène du TGFα. L'augmentation des niveaux de TGFα qui en résulte favorise sa liaison à l'EGFR, initiant des cascades de signalisation en aval. L'activation indirecte du TGFα par la voie de la PKC fait de la PMA un inducteur chimique des processus cellulaires médiés par le TGFα. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
L'ionomycine, un ionophore calcique, sert d'activateur indirect du TGFα en modulant les niveaux de calcium intracellulaire. L'ionomycine induit un afflux de calcium, ce qui entraîne l'activation de la PKC et la phosphorylation subséquente des facteurs de transcription impliqués dans l'expression des gènes du TGFα. Les niveaux élevés de TGFα entraînent une activation accrue de l'EGFR et une signalisation en aval. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline, un activateur de l'adénylate cyclase, agit comme un activateur indirect du TGFα en influençant la voie de signalisation AMPc/PKA. La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, activant ainsi la PKA. La PKA activée phosphoryle les facteurs de transcription impliqués dans l'expression des gènes du TGFα, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de TGFα. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, un dérivé de la vitamine A, sert d'activateur indirect du TGFα en influençant la signalisation du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR). En se liant à RAR, l'acide rétinoïque induit des changements de conformation qui renforcent l'expression du gène du TGFα. L'augmentation des niveaux de TGFα active ensuite l'EGFR, initiant des cascades de signalisation en aval. L'activation indirecte du TGFα par l'acide rétinoïque via la signalisation RAR en fait un inducteur chimique potentiel des processus cellulaires médiés par le TGFα. | ||||||
Butyric acid | 107-92-6 | sc-214640 sc-214640A | 1 kg 10 kg | $63.00 $174.00 | ||
L'acide butyrique, un acide gras à chaîne courte, agit comme un activateur indirect du TGFα en influençant l'acétylation des histones. En inhibant les histones désacétylases (HDAC), l'acide butyrique augmente l'acétylation des histones au niveau du promoteur du gène du TGFα, favorisant ainsi son expression. L'augmentation des niveaux de TGFα active l'EGFR, déclenchant des cascades de signalisation en aval. L'activation indirecte du TGFα par l'acide butyrique via la régulation épigénétique en fait un inducteur chimique potentiel des processus cellulaires médiés par le TGFα. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium, un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), sert d'activateur indirect du TGFα en modulant l'acétylation des histones. En inhibant les HDAC, le butyrate de sodium augmente l'acétylation des histones au niveau du promoteur du gène du TGFα, favorisant ainsi son expression. L'augmentation des taux de TGFα active l'EGFR, déclenchant des cascades de signalisation en aval. L'activation indirecte du TGFα par le butyrate de sodium par le biais de la régulation épigénétique en fait un inducteur chimique potentiel des processus cellulaires médiés par le TGFα. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187, un ionophore calcique, agit comme un activateur direct du TGFα en modulant la signalisation calcique. L'A23187 induit un afflux d'ions calcium, activant la PKC et entraînant la phosphorylation de facteurs de transcription impliqués dans l'expression des gènes du TGFα. L'augmentation des niveaux de TGFα active l'EGFR, initiant des cascades de signalisation en aval. L'activation directe du TGFα par l'A23187 | ||||||