TEX19.1 Activateurs

Les activateurs TEX19.1 courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'Ionomycine CAS 56092-82-1 et l'A23187 CAS 52665-69-7.

Les activateurs chimiques de TEX19.1 peuvent jouer un rôle dans son activation par le biais de diverses voies de signalisation cellulaire. La forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule, ce qui renforce l'activité de la protéine kinase A (PKA). Cette kinase peut alors phosphoryler et activer TEX19.1 dans le cadre de la voie de signalisation dépendante de l'AMPc. De même, l'IBMX, par son inhibition des phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activité de la PKA qui peut conduire à l'activation de TEX19.1. La PMA, un autre activateur chimique, fonctionne en activant la protéine kinase C (PKC), une kinase responsable de la phosphorylation de diverses protéines dans la cellule. L'activation de la PKC a le potentiel de phosphoryler et donc d'activer TEX19.1. L'Ionomycine et l'A23187, deux ionophores calciques, augmentent la concentration intracellulaire de calcium, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui peuvent être responsables de la phosphorylation et de l'activation subséquente de TEX19.1.

Le rôle de l'acide okadaïque et de la caliculine A dans l'activation de TEX19.1 provient de leur capacité à inhiber les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, qui agissent généralement pour déphosphoryler les protéines. L'inhibition de ces phosphatases peut conduire à un niveau plus élevé de phosphorylation des protéines dans la cellule, affectant potentiellement les protéines qui font partie de la voie d'activation de TEX19.1. La thapsigargin, qui inhibe la pompe SERCA, entraîne une augmentation du calcium cytosolique, qui peut également activer TEX19.1 par l'intermédiaire de kinases dépendantes du calcium. Le LY294002, bien qu'il soit principalement un inhibiteur de PI3K, peut conduire à l'activation de kinases alternatives par des mécanismes de rétroaction, ce qui peut entraîner l'activation de TEX19.1. L'U0126 agit en inhibant la MEK, ce qui peut également conduire à l'activation compensatoire d'autres voies et kinases susceptibles d'activer TEX19.1. La génistéine, bien qu'étant un inhibiteur de tyrosine kinase, peut activer d'autres kinases ou voies de signalisation impliquées dans l'activation de TEX19.1 en raison de boucles de rétroaction cellulaires. Enfin, le 2-APB affecte les canaux et les pompes à calcium, modifiant la signalisation calcique dans la cellule, ce qui peut conduire à l'activation de TEX19.1 par l'intermédiaire de protéines kinases calcium-dépendantes qui répondent aux changements des niveaux de calcium intracellulaire.