TCP-10c Activateurs

Les activateurs courants du TCP-10c comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'insuline CAS 11061-68-0.

Les activateurs chimiques de la TCP-10c peuvent déclencher diverses cascades de signalisation aboutissant à l'activation fonctionnelle de la protéine. La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaires. Cet afflux d'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui phosphoryle et active la TCP-10c. De même, le 8-Bromo-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, contourne les récepteurs en amont et active directement la PKA, qui peut également phosphoryler la TCP-10c. L'ionomycine, en augmentant la concentration intracellulaire de calcium, active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), et cette activation a le potentiel de phosphoryler et donc d'activer la TCP-10c. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui est connue pour phosphoryler un large éventail de protéines cibles, y compris la TCP-10c.

L'engagement de l'insuline avec son récepteur déclenche la voie de signalisation PI3K/Akt, qui conduit à l'activation de multiples protéines en aval; cette cascade d'activation peut inclure la phosphorylation de TCP-10c. Le facteur de croissance épidermique (EGF), par l'intermédiaire de son récepteur, déclenche la voie MAPK/ERK, qui peut conduire à des événements d'activation, dont la phosphorylation de la TCP-10c. L'anandamide agit par l'intermédiaire des récepteurs cannabinoïdes pour initier des voies de signalisation intracellulaires qui peuvent aboutir à l'activation de la TCP-10c. Des substances chimiques comme le SNAP et le nitroprussiate de sodium libèrent de l'oxyde nitrique, qui stimule la guanylyl cyclase pour augmenter les niveaux de GMPc. L'augmentation du GMPc peut activer les protéines kinases dépendantes du GMPc qui peuvent phosphoryler et activer la TCP-10c. Le peroxyde d'hydrogène fonctionne comme une molécule de signalisation qui active les kinases par le biais de mécanismes oxydatifs, ce qui peut ensuite conduire à la phosphorylation et à l'activation du TCP-10c. Enfin, des composés comme la caliculine A et l'acide okadaïque inhibent les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation de plusieurs protéines, dont la TCP-10c; cette inhibition empêche la déphosphorylation de la TCP-10c, ce qui maintient son état activé.