TCEANC Activateurs

Les activateurs courants du TCEANC comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, le PMA CAS 16561-29-8 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.

Les mécanismes d'action des activateurs du TCEANC sont divers, mais convergent vers un résultat commun: l'amélioration de l'activité fonctionnelle de ce facteur d'élongation de la transcription. Certains de ces activateurs y parviennent en manipulant les niveaux de seconds messagers cellulaires tels que l'AMP cyclique (AMPc). Par exemple, les composés qui augmentent l'AMPc intracellulaire agissent comme des signaux en amont qui activent la protéine kinase A (PKA), qui à son tour peut phosphoryler le TCEANC, conduisant à son activation. Cela peut se faire par la stimulation directe de l'adénylate cyclase ou en empêchant la dégradation de l'AMPc par l'inhibition des phosphodiestérases. De même, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules peut activer directement la PKA, ce qui entraîne l'activation du TCEANC. Outre les voies liées à l'AMPc, certains activateurs agissent en modulant les concentrations de calcium intracellulaire. Ces activateurs peuvent soit augmenter directement les niveaux de calcium, soit fonctionner comme des ionophores, facilitant l'afflux de calcium, qui active alors les kinases calmoduline-dépendantes capables de phosphoryler le TCEANC.

D'autres activateurs influencent l'activité du TCEANC en ciblant directement les protéines kinases. Certains composés activent la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler le TCEANC dans le cadre de son large spectre de cibles cellulaires. D'autre part, certains activateurs peuvent inhiber les protéines phosphatases, ce qui entraîne une augmentation nette de la phosphorylation des protéines dans la cellule, renforçant ainsi potentiellement l'activité du TCEANC. En outre, les polyamines et certains composés polyphénoliques sont connus pour moduler de multiples voies de signalisation cellulaires, qui pourraient aboutir à la phosphorylation et à l'activation du TCEANC. Certains activateurs augmentent également les niveaux de GMPc, ce qui peut influencer l'activité de diverses kinases, conduisant indirectement à l'activation du TCEANC.