Inhibiteurs TBK1

Les inhibiteurs TBK1 courants comprennent, sans s'y limiter, BX 795 CAS 702675-74-9, Amlexanox CAS 68302-57-8, MRT67307 CAS 1190378-57-4, Cyt387 CAS 1056634-68-4 et NH125 CAS 278603-08-0.

Les inhibiteurs de TBK1 appartiennent à une classe chimique distincte qui a suscité une grande attention dans le domaine de la recherche moléculaire en raison de leur rôle complexe dans les voies de signalisation cellulaires. Ces inhibiteurs sont spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité de la TANK-binding kinase 1 (TBK1), une sérine/thréonine kinase présente dans le cytoplasme des cellules. La TBK1 est un composant essentiel des réponses immunitaires innées et de l'homéostasie cellulaire, car elle joue un rôle crucial dans l'orchestration de l'activation de diverses cascades de signalisation en aval en réponse à une invasion pathogène et à des facteurs de stress cellulaires. Structurellement, les inhibiteurs de TBK1 sont des molécules soigneusement conçues qui interagissent avec le site actif de la kinase, contrecarrant son activité enzymatique et les événements de signalisation en aval qui s'ensuivent. D'un point de vue moléculaire, les inhibiteurs de TBK1 comprennent généralement une gamme variée d'échafaudages chimiques, incorporant souvent des éléments qui facilitent la liaison avec le site actif de la kinase.

La conception de ces inhibiteurs tient compte de la structure tridimensionnelle complexe de TBK1 et vise à exploiter les interactions spécifiques qui se produisent entre l'inhibiteur et les résidus de la kinase. Cette interaction conduit à l'interruption d'événements de phosphorylation clés au sein des voies médiées par la TBK1, réduisant l'activation de facteurs de transcription critiques et de régulateurs qui influencent les réponses immunitaires, l'autophagie et la croissance cellulaire. Par conséquent, les inhibiteurs de TBK1 ont le potentiel de démêler le réseau complexe des processus cellulaires régis par cette kinase, en éclairant des voies de la biologie cellulaire jusqu'ici inexplorées.