Inhibiteurs TBC1D14
Les inhibiteurs courants de TBC1D14 comprennent, entre autres, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, la spautine-1 CAS 1262888-28-7 et l'inhibiteur de l'autophagie, le 3-MA CAS 5142-23-4.
Les inhibiteurs de TBC1D14 appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques qui ciblent le membre 14 de la famille du domaine TBC1, une protéine connue pour être impliquée dans divers processus cellulaires. La protéine TBC1D14 est une protéine activatrice de GTPase (GAP) pour les GTPases Rab, qui sont de petites protéines G régulant le trafic intracellulaire des membranes. La fonction principale de TBC1D14 est de moduler l'activité de ces Rab GTPases, influençant ainsi les voies de trafic au sein de la cellule, telles que l'endocytose et l'autophagie. Les inhibiteurs de TBC1D14 sont conçus pour se lier à cette protéine et moduler son activité. Ce faisant, ils peuvent altérer le fonctionnement normal de la machinerie du trafic cellulaire. La conception de ces inhibiteurs repose sur la compréhension de la structure de la protéine et de ses sites actifs où elle interagit avec les GTPases Rab. Le défi du développement des inhibiteurs de TBC1D14 consiste à atteindre la spécificité et la puissance, en s'assurant qu'ils ciblent effectivement TBC1D14 sans effets hors cible sur d'autres protéines.
Le développement d'inhibiteurs de TBC1D14 est un processus complexe qui implique la synthèse de molécules capables de s'engager avec la protéine TBC1D14 d'une manière qui affecte son rôle régulateur sur les Rab GTPases. Ces inhibiteurs peuvent agir en imitant la structure des substrats de la protéine ou en se liant à des sites allostériques qui peuvent induire des changements de conformation de la protéine, affectant ainsi son activité. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale, car la protéine TBC1D14 fait partie d'une grande famille de protéines ayant des structures et des fonctions similaires. Des essais biochimiques et biophysiques détaillés sont utilisés pour caractériser l'interaction entre ces inhibiteurs et la protéine TBC1D14, ainsi que pour comprendre la base moléculaire de leur action inhibitrice. Des techniques avancées telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) et la modélisation informatique sont souvent utilisées pour élucider le mode de liaison de ces composés et pour guider l'optimisation de leurs propriétés inhibitrices.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). Il a été démontré que le TBC1D14 est régulé par les nutriments et les facteurs de croissance, probablement par le biais d'une voie dépendante des PI3K. L'inhibition de la PI3K par la wortmannine pourrait donc inhiber indirectement la TBC1D14 en perturbant la signalisation en amont. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur de PI3K, dont le fonctionnement est similaire à celui de la wortmannine. En bloquant l'activité de la PI3K, le LY294002 diminue indirectement la signalisation qui peut être nécessaire à la fonction du TBC1D14 en réponse aux facteurs de croissance ou à la disponibilité des nutriments. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR qui perturbe la voie mTOR, impliquée dans la croissance cellulaire et l'autophagie. Le TBC1D14 étant impliqué dans la régulation de l'autophagie, l'inhibition de la mTOR par la rapamycine pourrait indirectement réduire l'activité du TBC1D14 dans les processus liés à l'autophagie. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
La spautine-1 favorise la dégradation de PI3K en inhibant les peptidases spécifiques de l'ubiquitine USP10 et USP13. Cela diminuerait les niveaux de PI3K, réduisant potentiellement l'activité de TBC1D14 en limitant les voies de signalisation qui régulent sa fonction. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-méthyladénine est un inhibiteur PI3K de classe III qui entrave le déclenchement de l'autophagie. Comme le TBC1D14 est lié à la régulation de l'autophagie, l'inhibition de l'initiation de l'autophagie par la 3-Méthyladénine pourrait indirectement diminuer l'activité du TBC1D14. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK2334470 est un inhibiteur sélectif de PDK1 qui bloque l'activation de la famille des AGC kinases, y compris AKT. Comme AKT est en aval de PI3K et peut influencer l'autophagie, l'inhibition de PDK1 pourrait indirectement affecter la fonction de TBC1D14 liée à l'autophagie par le biais d'une diminution de la signalisation AKT. | ||||||
PF 4708671 | 1255517-76-0 | sc-361288 sc-361288A | 10 mg 50 mg | $175.00 $700.00 | 9 | |
Le PF-4708671 est un inhibiteur sélectif de la kinase S6 p70S6K, en aval de mTOR. En inhibant p70S6K, ce composé pourrait indirectement influencer le rôle de TBC1D14 dans l'autophagie en modifiant la cascade de signalisation mTOR qui régule ce processus. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torine 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR qui agit à la fois sur les complexes mTORC1 et mTORC2. Étant donné l'implication de TBC1D14 dans l'autophagie, qui est régulée par mTOR, Torin 1 pourrait indirectement réduire l'activité fonctionnelle de TBC1D14 en perturbant la signalisation mTOR. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 est un inhibiteur de la H+-ATPase de type vacuolaire (V-ATPase). Elle empêche la fusion des autophagosomes avec les lysosomes, une étape de l'autophagie dans laquelle TBC1D14 pourrait être impliqué. Ce composé pourrait donc inhiber indirectement l'activité du TBC1D14 en bloquant les étapes ultérieures de l'autophagie. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est un inhibiteur de l'autophagie qui augmente le pH à l'intérieur des lysosomes, altérant ainsi leur fonction. Comme on pense que le TBC1D14 est impliqué dans l'autophagie, l'utilisation de la chloroquine pourrait indirectement inhiber le TBC1D14 en perturbant la dégradation lysosomale. | ||||||