Inhibiteurs TAZ

Les inhibiteurs de TAZ les plus courants comprennent, entre autres, la vertéporfine CAS 129497-78-5, le dasatinib CAS 302962-49-8, la staurosporine CAS 62996-74-1, la doxorubicine CAS 23214-92-8 et la calpeptine CAS 117591-20-5.

Le coactivateur transcriptionnel avec motif de liaison PDZ, communément appelé TAZ, est une protéine multifonctionnelle qui joue un rôle central dans les voies de signalisation cellulaires et la régulation transcriptionnelle. TAZ fait partie de la voie de signalisation Hippo, une voie hautement conservée essentielle au contrôle de la taille des organes, de la croissance des tissus et de la différenciation cellulaire. Cette protéine fonctionne comme un co-activateur transcriptionnel, ce qui signifie qu'elle ne se lie pas directement à l'ADN mais s'associe à d'autres facteurs de transcription pour moduler l'expression des gènes. TAZ est particulièrement connue pour son implication dans les processus liés à la prolifération cellulaire, au maintien des cellules souches et à la régénération des tissus.

Structurellement, TAZ possède un motif de liaison PDZ à son extrémité carboxy-terminale, ce qui lui permet d'interagir avec divers partenaires protéiques. Son activité est fortement régulée par des modifications post-traductionnelles, notamment la phosphorylation, qui déterminent sa localisation subcellulaire et son interaction avec les facteurs de transcription. Lorsqu'elle est active, la TAZ est principalement localisée dans le noyau cellulaire, où elle peut favoriser la transcription de gènes impliqués dans la croissance et la différenciation cellulaires. Sa capacité à influencer l'expression des gènes fait de TAZ un acteur essentiel dans l'ajustement des réponses cellulaires à divers signaux environnementaux et développementaux. Les inhibiteurs de TAZ constituent une classe chimique de composés conçus pour cibler et moduler spécifiquement l'activité de la protéine TAZ. Ces inhibiteurs sont généralement de petites molécules qui interagissent avec TAZ, perturbant sa capacité à s'engager avec des facteurs de transcription ou d'autres coactivateurs. En interférant avec les fonctions de co-activateur transcriptionnel de TAZ, ces composés peuvent influencer les décisions relatives au destin cellulaire, y compris la différenciation des cellules souches, et avoir un impact sur divers processus cellulaires.