Inhibiteurs TAAR6
Les inhibiteurs courants de TAAR6 comprennent, entre autres, le méthimazole CAS 60-56-0, le resvératrol CAS 501-36-0, la chlorpromazine CAS 50-53-3, l'halopéridol CAS 52-86-8 et la curcumine CAS 458-37-7.
Les inhibiteurs de TAAR6 sont une classe de composés qui inhibent sélectivement l'activité du récepteur 6 associé aux amines traces (TAAR6), un récepteur couplé aux protéines G (GPCR) appartenant à la famille TAAR. Cette famille de récepteurs réagit principalement aux traces d'amines, qui sont de petites amines biogènes présentes en faibles concentrations dans le système nerveux et d'autres tissus. TAAR6, comme les autres récepteurs TAAR, joue un rôle dans la modulation des cascades de signalisation intracellulaire en réponse à ces amines. Les inhibiteurs de TAAR6 se lient au récepteur, soit au niveau de son site primaire de liaison au ligand, soit au niveau de sites allostériques, empêchant ainsi le récepteur d'être activé par des ligands endogènes. Le résultat de cette inhibition est une perturbation des événements de signalisation en aval typiquement médiés par TAAR6, qui peuvent impliquer des changements dans les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) ou d'autres seconds messagers qui régulent les activités cellulaires.La nature chimique des inhibiteurs de TAAR6 peut varier, allant de petites molécules organiques à des composés synthétiques ou naturels plus complexes. Ces inhibiteurs peuvent exercer leurs effets par différents mécanismes, tels que l'antagonisme compétitif, où ils entrent directement en compétition avec les amines traces pour se lier au site actif du récepteur, ou l'inhibition allostérique, où ils se lient à des sites distincts du récepteur pour en modifier indirectement la fonction. L'inhibition de TAAR6 peut affecter diverses voies de signalisation médiées par les RCPG, modifiant potentiellement des processus tels que le flux de calcium intracellulaire ou d'autres réponses cellulaires. La compréhension du fonctionnement des inhibiteurs de TAAR6 permet de mieux comprendre le rôle plus large des récepteurs de traces d'amines dans les systèmes physiologiques, ainsi que les voies de signalisation uniques associées à TAAR6. Cela contribue à l'ensemble des connaissances concernant la diversité fonctionnelle des récepteurs TAAR et l'importance de la signalisation des traces d'amines dans différents tissus.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Le méthimazole entrave la production d'hormones thyroïdiennes en inhibant l'enzyme thyroïde peroxydase, ce qui entraîne une réduction des niveaux d'hormones thyroïdiennes qui pourrait réguler à la baisse l'expression de TAAR6, les hormones thyroïdiennes étant connues pour influencer l'expression des gènes neuronaux. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol active la sirtuine 1, qui participe à la désacétylation des histones, ce qui pourrait entraîner la répression de la transcription du gène TAAR6 en raison de modifications de la structure et de l'accessibilité de la chromatine. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine bloque les récepteurs de la dopamine, ce qui peut conduire à une diminution des niveaux intracellulaires d'AMPc, entraînant une réduction de l'activité transcriptionnelle des gènes, y compris TAAR6, qui réagissent à l'AMPc. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'antagonisme des récepteurs de la dopamine par l'halopéridol pourrait conduire à une diminution de la neurotransmission dopaminergique et à une diminution conséquente de l'expression des gènes régulés par la dopamine, tels que TAAR6. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine peut inhiber le NF-κB, un facteur de transcription qui, lorsqu'il est activé, pourrait autrement initier la transcription d'une variété de gènes, y compris potentiellement TAAR6. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque se lie aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui se lient ensuite aux éléments de réponse à l'acide rétinoïque (RARE) dans l'ADN, ce qui pourrait réprimer la transcription de TAAR6 si RARE est présent dans sa région promotrice. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est cruciale pour l'initiation de la traduction cap-dépendante; cette inhibition pourrait entraîner une diminution sélective de la synthèse de protéines telles que TAAR6. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium inhibe la glycogène synthase kinase-3β, ce qui peut entraîner une modification de la phosphorylation des facteurs de transcription, avec pour conséquence potentielle la régulation à la baisse de l'expression de TAAR6. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
L'action du butyrate de sodium en tant qu'inhibiteur de l'histone désacétylase peut entraîner une hyperacétylation des histones, réprimant ainsi la transcription des gènes, y compris TAAR6, en modifiant la structure de la chromatine. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonine supprime l'activité de certaines cytokines inflammatoires qui peuvent être impliquées dans l'activation transcriptionnelle des gènes; cette suppression peut s'étendre au gène TAAR6, diminuant ainsi son expression. | ||||||