TAAR6 Inhibitoren
Gängige TAAR6 Inhibitors sind unter underem Methimazole CAS 60-56-0, Resveratrol CAS 501-36-0, Chlorpromazine CAS 50-53-3, Haloperidol CAS 52-86-8 und Curcumin CAS 458-37-7.
TAAR6-Inhibitoren sind eine Klasse von Verbindungen, die selektiv die Aktivität des Trace-Amine-Associated-Rezeptors 6 (TAAR6) hemmen, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), der zur TAAR-Familie gehört. Diese Rezeptorfamilie reagiert hauptsächlich auf Spurenamine, kleine biogene Amine, die in geringen Konzentrationen im Nervensystem und in anderen Geweben vorkommen. TAAR6 spielt wie andere TAAR-Rezeptoren eine Rolle bei der Modulation intrazellulärer Signalkaskaden als Reaktion auf diese Amine. TAAR6-Inhibitoren wirken, indem sie an den Rezeptor binden, entweder an seiner primären Ligandenbindungsstelle oder an allosterischen Stellen, wodurch verhindert wird, dass der Rezeptor durch endogene Liganden aktiviert wird. Das Ergebnis dieser Hemmung ist eine Unterbrechung der nachgeschalteten Signalereignisse, die normalerweise durch TAAR6 vermittelt werden, was zu Veränderungen der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel oder anderer sekundärer Botenstoffe führen kann, die die zellulären Aktivitäten regulieren. Die chemische Beschaffenheit von TAAR6-Hemmern kann variieren und reicht von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren synthetischen oder natürlichen Verbindungen. Diese Inhibitoren können ihre Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, wie z. B. über kompetitiven Antagonismus, bei dem sie direkt mit Spurenaminen um die Bindung an das aktive Zentrum des Rezeptors konkurrieren, oder über allosterische Hemmung, bei der sie an bestimmte Stellen des Rezeptors binden, um dessen Funktion indirekt zu verändern. Die Hemmung von TAAR6 kann verschiedene GPCR-vermittelte Signalwege beeinflussen und möglicherweise Prozesse wie den intrazellulären Calciumfluss oder andere zelluläre Reaktionen verändern. Das Verständnis der Funktionsweise von TAAR6-Inhibitoren gibt Aufschluss über die umfassendere Rolle von Spurenaminrezeptoren in physiologischen Systemen sowie über die einzigartigen Signalwege, die mit TAAR6 verbunden sind. Dies trägt zum größeren Wissensschatz über die funktionelle Vielfalt von TAAR-Rezeptoren und die Bedeutung der Spurenamin-Signalübertragung in verschiedenen Geweben bei.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
Methimazol beeinträchtigt die Schilddrüsenhormonproduktion, indem es das Enzym Schilddrüsenperoxidase hemmt, was zu einer Verringerung der Schilddrüsenhormonspiegel führt, die die TAAR6-Expression herunterregulieren könnte, da Schilddrüsenhormone bekanntermaßen die neuronale Genexpression beeinflussen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol aktiviert Sirtuin 1, das an der Deacetylierung von Histonen beteiligt ist und möglicherweise aufgrund von Veränderungen der Chromatinstruktur und -zugänglichkeit zur Unterdrückung der TAAR6-Gentranskription führt. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin blockiert Dopaminrezeptoren, was zu einer Verringerung des intrazellulären cAMP-Spiegels führen kann, was wiederum eine verringerte Transkriptionsaktivität von Genen wie TAAR6 zur Folge hat, die auf cAMP reagieren. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Der Antagonismus von Haloperidol an den Dopaminrezeptoren könnte zu einer verminderten dopaminergen Neurotransmission und folglich zu einem Rückgang der Expression von dopaminregulierten Genen wie TAAR6 führen. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin kann NF-κB hemmen, einen Transkriptionsfaktor, der, wenn er aktiviert wird, die Transkription einer Vielzahl von Genen, darunter möglicherweise auch TAAR6, auslösen könnte. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure bindet an Retinsäure-Rezeptoren, die dann an Retinsäure-Response-Elemente (RARE) in der DNA binden. Dies könnte die TAAR6-Transkription unterdrücken, wenn RARE in seiner Promotorregion vorhanden ist. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Signalweg, der für die cap-abhängige Initiierung der Translation entscheidend ist; diese Hemmung könnte zu einer selektiven Verringerung der Synthese von Proteinen wie TAAR6 führen. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Lithiumchlorid hemmt die Glykogensynthase-Kinase-3β, was zu einer veränderten Phosphorylierung von Transkriptionsfaktoren führen kann, was möglicherweise eine Herabregulierung der TAAR6-Expression zur Folge hat. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Die Wirkung von Natriumbutyrat als Histondeacetylase-Inhibitor kann zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen, wodurch die Transkription von Genen, einschließlich TAAR6, durch Veränderung der Chromatinstruktur unterdrückt wird. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
Wogonin unterdrückt die Aktivität bestimmter entzündlicher Zytokine, die an der transkriptionellen Aktivierung von Genen beteiligt sein können; diese Unterdrückung kann sich auf das TAAR6-Gen erstrecken und dadurch dessen Expression verringern. | ||||||