Inhibiteurs T2R45

Les inhibiteurs courants de T2R45 comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous trans CAS 302-79-4, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, la curcumine CAS 458-37-7, le resvératrol CAS 501-36-0 et le butyrate de sodium CAS 156-54-7.

Les inhibiteurs de T2R45 sont une classe de composés chimiques conçus pour inhiber spécifiquement la fonction du récepteur du goût amer de type 2 membre 45 (T2R45), qui appartient à la famille T2R des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG). Ces récepteurs sont principalement responsables de la détection des composés amers et sont exprimés dans les cellules réceptrices du goût, en particulier dans le système gustatif. T2R45, comme les autres récepteurs de la famille T2R, joue un rôle clé dans la reconnaissance des molécules au goût amer et dans le déclenchement des voies de signalisation intracellulaires qui conduisent à la perception de l'amertume. Les inhibiteurs de T2R45 empêchent le récepteur d'être activé par les composés amers, soit en bloquant le site de liaison où ces composés interagissent, soit en se liant à d'autres régions du récepteur qui contrôlent son activité. Cette inhibition interrompt les cascades de signalisation typiques, modulant ainsi la fonction du récepteur et modifiant la perception de l'amertume. Les structures chimiques des inhibiteurs de T2R45 sont diverses, reflétant la variété des mécanismes par lesquels ces composés interagissent avec le récepteur. Certains inhibiteurs peuvent agir comme des antagonistes compétitifs, occupant le site de liaison principal du ligand du récepteur pour empêcher les composés amers de se lier et d'activer le récepteur. D'autres peuvent fonctionner comme des modulateurs allostériques, se liant à différentes parties du récepteur et induisant des changements de conformation qui réduisent sa sensibilité à l'activation. L'inhibition de T2R45 affecte des voies de signalisation intracellulaires clés qui sont généralement liées aux RCPG, telles que celles impliquant la libération d'ions calcium, qui joue un rôle important dans la transmission des signaux gustatifs des cellules réceptrices du goût au cerveau. La recherche sur les inhibiteurs de T2R45 fournit des informations précieuses sur les mécanismes moléculaires de la perception du goût amer, améliorant notre compréhension du fonctionnement des récepteurs spécifiques de l'amertume. En outre, elle aide à démêler les interactions complexes entre les récepteurs du goût et les composés amers, contribuant ainsi à une connaissance plus large du traitement des signaux gustatifs au sein du système sensoriel.