Inhibiteurs T2R21

Les inhibiteurs courants de T2R21 comprennent, entre autres, le Propranolol CAS 525-66-6, la Suramine sodique CAS 129-46-4, le NF449 CAS 627034-85-9, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et l'AZD8330 CAS 869357-68-6.

Les inhibiteurs de T2R21 appartiennent à une classe de composés qui ciblent spécifiquement le récepteur gustatif de type 2, membre 21 (T2R21), qui fait partie de la famille des récepteurs du goût amer. Les récepteurs T2R, y compris T2R21, sont des récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) qui jouent un rôle dans la détection des composés amers. Ces récepteurs sont principalement situés à la surface des cellules réceptrices du goût dans les bourgeons gustatifs et sont responsables du déclenchement des voies de transduction du signal qui aboutissent à la perception de l'amertume. T2R21 fait partie d'un groupe plus large de récepteurs codés par la famille de gènes TAS2R, et l'activation du récepteur implique généralement le couplage de protéines G telles que la gustducine, ce qui conduit à la libération de réserves de calcium intracellulaires et à l'activation subséquente de voies de signalisation en aval. En bloquant l'interaction du récepteur avec ces molécules, les inhibiteurs de T2R21 peuvent modifier ou supprimer la réponse typique au goût amer. Ces inhibiteurs peuvent agir en se liant de manière compétitive au site actif du récepteur ou en modulant la conformation du récepteur pour empêcher la transduction du signal. La structure chimique spécifique des inhibiteurs de T2R21 peut varier, mais ils contiennent souvent des parties qui permettent de fortes interactions avec le récepteur, telles que des liaisons hydrogène, des interactions hydrophobes ou des liaisons ioniques. Les recherches sur la biologie structurelle de T2R21 et de ses inhibiteurs ont permis de comprendre comment les interactions moléculaires peuvent influencer la fonction du récepteur, et comment différents inhibiteurs peuvent varier dans leur spécificité et leur affinité pour T2R21 par rapport à d'autres membres de la famille des récepteurs T2R.