T2R16 Activateurs

Les activateurs T2R16 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la chloroquine CAS 54-05-7, la quinine CAS 130-95-0, la saccharine CAS 81-07-2 et le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5.

Les activateurs T2R16 comprennent une gamme variée de composés chimiques qui déclenchent une série d'événements intracellulaires aboutissant à l'activation du récepteur T2R16, qui fait partie intégrante de la détection des composés amers. Le benzoate de dénatonium, reconnu comme l'une des substances les plus amères, stimule directement le T2R16, entraînant une augmentation du calcium intracellulaire, essentielle à la signalisation gustative. La chloroquine et la quinine, toutes deux dotées de propriétés antipaludiques et d'un profil de goût amer, activent T2R16 de manière similaire, provoquant l'activation de la gustducine et la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. L'édulcorant artificiel Saccharine, à des concentrations élevées, et le Propylthiouracile (PROP) activent tous deux T2R16, déclenchant des cascades de signalisation médiées par les protéines G qui entraînent l'ouverture du canal TRPM5 et la dépolarisation des cellules. La caféine, un composé amer courant, et la nicotine, un alcaloïde, ciblent également T2R16, renforçant la voie de signalisation calcique du récepteur, essentielle à la perception du goût.

En outre, le sulfate de magnésium et la colchicine ciblent T2R16 et sont connus pour induire la signalisation de la protéine G, cruciale pour la fonction du récepteur dans la transduction du goût amer. L'isothiocyanate d'allyle, que l'on trouve dans l'huile de moutarde, et le phénylthiocarbamide (PTC), un composé dont la sensibilité au goût est variable dans la population, activent tous deux T2R16, favorisant les voies des récepteurs couplés aux protéines G et l'augmentation du calcium intracellulaire. La naringine, un flavonoïde au goût amer présent dans les pamplemousses, active T2R16, entraînant l'amélioration de voies de signalisation cellulaires similaires des récepteurs gustatifs.