Les activateurs de SynGAP représentent une catégorie de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de SynGAP, une protéine essentielle à la fonction synaptique et à la plasticité. SynGAP, abréviation de synaptic Ras GTPase activating protein, fait partie intégrante de la densité postsynaptique (PSD) des synapses excitatrices et agit comme un régulateur négatif des petites GTPases, telles que Ras et Rap, qui sont vitales pour la signalisation et la plasticité synaptiques. En accélérant l'hydrolyse du GTP en GDP sur ces GTPases, SynGAP réduit efficacement leur activité, jouant ainsi un rôle clé dans la modulation de la transmission synaptique et le réglage fin des mécanismes de plasticité synaptique tels que la potentialisation à long terme (LTP) et la dépression à long terme (LTD).
La science des activateurs de SynGAP implique l'amélioration de l'activité intrinsèque de SynGAP ou la promotion de son expression dans les cellules neuronales. Les activateurs peuvent agir en interagissant directement avec la SynGAP, en modifiant sa conformation de manière à augmenter son activité de protéine activatrice de GTPase (GAP) vers ses cibles. Par ailleurs, ces composés pourraient augmenter indirectement la fonction de la SynGAP en augmentant son expression, en stabilisant la protéine ou en facilitant sa localisation dans les synapses où elle peut exercer ses effets. En favorisant l'activité de la SynGAP, ces activateurs peuvent aider à élucider les voies de signalisation complexes impliquées dans la fonction synaptique et contribuer à notre compréhension des fondements moléculaires de la plasticité synaptique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 (PP1) et 2A (PP2A), ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation des protéines. Une phosphorylation accrue de la SynGAP peut renforcer son activité en empêchant sa déphosphorylation. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un activateur de l'adénylyl cyclase qui augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc. Un niveau accru d'AMPc peut renforcer l'activité de la SynGAP par la voie dépendante de la PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC phosphoryle la SynGAP, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram est un inhibiteur de la PDE4, qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Comme la forskoline, il peut activer la PKA et renforcer l'activité de la SynGAP. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de PP1 et PP2A. Elle renforce l'activité de la SynGAP en maintenant son état de phosphorylation. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique. Elle peut augmenter les niveaux de calcium, déclenchant une cascade qui peut renforcer l'activité de SynGAP par l'intermédiaire de kinases dépendantes du calcium. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui augmente les niveaux de calcium cytoplasmique. Cela peut déclencher une cascade renforçant l'activité de la SynGAP. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre, qui peut augmenter la spécificité de certaines kinases vis-à-vis de la SynGAP, renforçant ainsi son activité. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Le KT5720 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PKA. Bien qu'il s'agisse d'un inhibiteur, il renforce l'activité de la SynGAP en augmentant la spécificité de la PKA vis-à-vis d'autres substrats. | ||||||