Inhibiteurs SUR-5

Les inhibiteurs de SUR-5 courants comprennent, sans s'y limiter, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Rapamycine CAS 53123-88-9, le BEZ235 CAS 915019-65-7 et la Perifosine CAS 157716-52-4.

Les inhibiteurs de SUR-5 constituent un groupe de produits chimiques conçus pour intervenir dans la cascade de signalisation PI3K/AKT/mTOR. Leur sélection repose sur l'implication supposée de SUR-5 dans ce mécanisme de signalisation cellulaire. Ces produits chimiques manifestent leurs effets à différents points de jonction de la voie de signalisation, assurant ainsi une modulation polyvalente.

Par exemple, la wortmannine et le LY294002, qui agissent comme des inhibiteurs de PI3K, freinent l'activation de l'AKT en aval, un médiateur essentiel dans ce réseau de signalisation. De même, la rapamycine et son dérivé, le temsirolimus, contrecarrent spécifiquement la mTOR, annulant ainsi ses effets en aval. Les inhibiteurs doubles, comme le NVP-BEZ235, présentent un spectre inhibiteur plus large en ciblant simultanément PI3K et mTOR. D'autre part, les inhibiteurs spécifiques de l'AKT, tels que le MK-2206 et l'AZD5363, freinent directement l'activation de l'AKT, perturbant ainsi ses actions consécutives dans la voie. Les divers modes d'action de ces produits chimiques soulignent la complexité du système de signalisation PI3K/AKT/mTOR et les points stratégiques auxquels il peut être modulé. T