SULT2A6 Activateurs

Les activateurs courants du SULT2A6 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'adénosine 3',5'-cyclique monophosphate CAS 60-92-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 et la PGE2 CAS 363-24-6.

Les activateurs de la famille des sulfotransférases 2A, préférant la déhydroépiandrostérone (DHEA), membre 6, comprennent une gamme de composés qui agissent par la modulation de l'axe de signalisation AMPc-PKA afin d'améliorer potentiellement l'activité de Sult2a6. La forskoline, en stimulant directement l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux d'AMPc dans la cellule. Ce nucléotide agit comme un second messager pour activer la PKA, qui est connue pour phosphoryler un large éventail de protéines, augmentant ainsi potentiellement l'activité enzymatique de Sult2a6. De même, l'ajout direct d'AMPc peut contourner la signalisation en amont et produire le même effet. L'épinéphrine et la PGE2, par leur interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G, déclenchent une cascade de signalisation qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA, offrant ainsi une voie d'amélioration de la Sult2a6. L'IBMX, en inhibant la dégradation de l'AMPc, prolonge l'activation de la PKA, ce qui pourrait entraîner une phosphorylation soutenue et l'activation de Sult2a6.

Des composés tels que la toxine cholérique, qui activent de manière irréversible la sous-unité Gs alpha, et des analogues de la forskoline tels que la FSK, maintiennent des niveaux élevés d'AMPc, activant ainsi continuellement la PKA et augmentant potentiellement l'activité de la Sult2a6. Les hormones telles que le glucagon et les neurotransmetteurs tels que l'histamine et la dopamine, en se liant à leurs récepteurs spécifiques, déclenchent l'augmentation de l'AMPc et l'activation subséquente de la PKA, ce qui constitue une autre voie d'amélioration de l'activité de Sult2a6. L'engagement de l'adénosine avec les récepteurs A2 entraîne également une augmentation de l'AMPc et de l'activité de la PKA, ce qui pourrait conduire à l'amélioration fonctionnelle de la Sult2a6. Enfin, la terbutaline, qui agit par l'intermédiaire des récepteurs bêta2-adrénergiques, représente une autre molécule capable d'augmenter les niveaux d'AMPc et d'activer la PKA, ce qui pourrait à son tour renforcer l'activité fonctionnelle de la Sult2a6.