Inhibiteurs STPG2

Les inhibiteurs courants de STPG2 comprennent, sans s'y limiter, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs chimiques de la STPG2 peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle par le biais de multiples voies de signalisation cellulaires et mécanismes biochimiques. L'Alsterpaullone, un inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, perturbe la régulation du cycle cellulaire, empêchant ainsi la progression des phases essentielles à l'activité de la STPG2. De même, le Bisindolylmaleimide, qui inhibe la protéine kinase C, perturbe les voies de transduction du signal sur lesquelles repose la STPG2, ce qui entraîne une inhibition indirecte de l'activité de la protéine. Le Y-27632, en inhibant sélectivement la protéine kinase associée à Rho, altère l'organisation du cytosquelette d'actine, un processus crucial pour les fonctions cellulaires associées à la STPG2, conduisant ainsi à son inhibition. Dans le domaine de la signalisation des facteurs de croissance, le Gefitinib entrave la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique qui, s'il fait partie intégrante de la fonction de STPG2, entraînerait son inhibition en raison de la perturbation des cascades de signalisation nécessaires.

D'autres actions inhibitrices sont exercées par le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs des phosphoinositides 3-kinases qui, en perturbant la signalisation PI3K, peuvent entraîner une réduction de l'activité du STPG2 en modifiant son contexte cellulaire ou la disponibilité des substrats. PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de la MEK, perturbent la voie MAPK/ERK, ce qui, si STPG2 est impliqué dans les processus de croissance et de différenciation cellulaires médiés par cette voie, entraînerait son inhibition fonctionnelle. Le SB203580 et le Sorafenib ciblent respectivement la MAP kinase p38 et les kinases RAF, inhibant ainsi les voies de signalisation nécessaires à la fonction de STPG2. L'inhibition de la c-Jun N-terminal kinase par SP600125 altère également les événements de signalisation essentiels à l'activité de STPG2. De plus, l'inhibition de la mTOR par la rapamycine, un régulateur clé du métabolisme et de la croissance cellulaires, peut inhiber la STPG2 si la fonction de la protéine est liée aux voies de signalisation dépendant de la mTOR. Chacun de ces produits chimiques, en ciblant des kinases et des voies de signalisation spécifiques, peut conduire à l'inhibition fonctionnelle de la STPG2, à condition que l'activité de la protéine dépende de ces processus cellulaires.