STK36 Activateurs

Les activateurs STK36 courants comprennent, sans s'y limiter, le SAG CAS 912545-86-9, la Purmorphamine CAS 483367-10-8, la Cyclopamine CAS 4449-51-8, l'ester éthylique de l'acide 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(éthoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acétique CAS 305834-79-1 et l'Ionomycine CAS 56092-82-1.

STK36 (Serine/Thréonine Kinase 36), également connue sous le nom de protéine kinase A-anchoring protein 9 (AKAP9) -like kinase ou kinase/phosphatase-binding protein (KAP), est un membre de la famille des sérine/thréonine protéines kinases. Elle joue un rôle crucial dans divers processus cellulaires, notamment la régulation du cycle cellulaire, la formation des cils et la signalisation Hedgehog (Hh). STK36 est principalement localisé dans le corps basal et le cilium, où il interagit avec de multiples partenaires protéiques pour coordonner l'assemblage et la fonction des cils. Dans le cilium, STK36 agit comme un régulateur central de la voie de signalisation Hh, qui est essentielle pour le développement embryonnaire, l'homéostasie tissulaire et le maintien des cellules souches. STK36 phosphoryle et active les facteurs de transcription GLI, des effecteurs clés de la voie Hh, en favorisant leur translocation nucléaire et l'activation transcriptionnelle subséquente des gènes cibles. En outre, STK36 module la localisation ciliaire et l'activité d'autres composants de la signalisation Hh, influençant ainsi davantage l'activité de la voie.

L'activation de STK36 implique de multiples mécanismes de régulation qui garantissent son bon fonctionnement dans les processus cellulaires. Un mécanisme crucial implique la phosphorylation de STK36 elle-même, qui peut conduire à son activation. L'autophosphorylation de la STK36 sur des résidus sérine et thréonine spécifiques dans sa boucle d'activation est censée renforcer son activité catalytique et la spécificité de son substrat. En outre, l'activité de la STK36 est régulée par son interaction avec des partenaires protéiques, tels que AKAP9 et d'autres protéines ciliaires, qui peuvent moduler son activité kinase et sa localisation subcellulaire. En outre, les voies de signalisation en amont, y compris la protéine kinase A (PKA) dépendante de l'AMP et la voie Hh elle-même, peuvent influencer l'activité de STK36 par des mécanismes directs ou indirects. L'activation de ces voies peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de STK36 ou à la modulation de son interaction avec des protéines régulatrices, ce qui a un impact sur ses fonctions cellulaires. Dans l'ensemble, l'activation de STK36 est étroitement régulée pour assurer un assemblage ciliaire correct, une signalisation Hh et des processus cellulaires essentiels au développement et à l'homéostasie tissulaire.