Inhibiteurs SSXA1
Les inhibiteurs courants de SSXA1 comprennent, entre autres, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2 et Rapamycin CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de SSXA1 englobent un groupe d'entités chimiques conçues pour s'engager sélectivement avec l'enzyme SSXA1. L'interaction entre ces inhibiteurs et l'enzyme est un processus finement réglé, dans lequel les molécules sont conçues pour se fixer à des zones critiques de la structure de l'enzyme, telles que le site actif. Cette liaison vise à moduler l'activité de l'enzyme en induisant des changements de conformation ou en entravant la capacité de l'enzyme à se lier à ses substrats naturels. La création de tels inhibiteurs implique une compréhension sophistiquée de la configuration tridimensionnelle de l'enzyme, qui est souvent déterminée par des techniques scientifiques avancées, y compris, mais sans s'y limiter, la cristallographie aux rayons X et les simulations computationnelles. L'objectif est d'atteindre un haut degré de spécificité afin de garantir une interaction minimale avec d'autres protéines et enzymes au sein du système biologique.
La synthèse et le perfectionnement des inhibiteurs de SSXA1 est une tâche complexe qui intègre des éléments de synthèse organique, de chimie biophysique et de biologie structurale. Elle commence par une étude approfondie de la fonctionnalité de l'enzyme et de sa participation aux processus cellulaires. Les étapes suivantes consistent à concevoir et à synthétiser des molécules capables d'interagir efficacement avec l'enzyme. Ces inhibiteurs peuvent présenter un large éventail de structures chimiques, allant de composés organiques relativement simples à des configurations plus élaborées et plus importantes. L'identité chimique de ces inhibiteurs est caractérisée par leur affinité pour l'enzyme, qui est une conséquence directe des forces intermoléculaires en jeu, telles que les interactions électrostatiques, la liaison hydrogène et les contacts hydrophobes. La puissance d'un inhibiteur dépend largement de sa capacité à entrer en compétition avec les substrats naturels de l'enzyme, et son efficacité est également influencée par sa stabilité biochimique et sa compatibilité avec le milieu biologique. Le processus de conception évalue méticuleusement ces composés pour garantir une interaction optimale avec l'enzyme SSXA1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002, un puissant inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), entraîne une régulation à la baisse de la voie de signalisation PI3K/Akt. L'activité de SSXA1 étant modulée par la phosphorylation dépendante de PI3K, l'inhibition de PI3K par LY294002 entraînerait une réduction de l'activité de SSXA1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK) qui bloque la voie MEK/ERK. Si la fonction de SSXA1 est régulée par la phosphorylation médiée par ERK, le PD98059 inhiberait indirectement l'activité de SSXA1 en empêchant sa phosphorylation. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Ce composé inhibe la MAP kinase p38, qui est impliquée dans les réponses cellulaires au stress et aux cytokines. Si SSXA1 est activé par la signalisation p38 MAPK, le SB203580 réduira la fonction de SSXA1 en bloquant cette voie. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Un autre inhibiteur de MEK, l'U0126, empêche l'activation de MEK1/2 et, par conséquent, d'ERK1/2. En inhibant cette voie, U0126 pourrait diminuer l'activité de SSXA1 si SSXA1 est en aval de la signalisation ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine, un inhibiteur de mTOR, perturbe le complexe de signalisation mTORC1. Si SSXA1 fait partie des voies de signalisation des facteurs de croissance qui impliquent mTOR, son activité serait diminuée par l'inhibition de mTOR par la rapamycine. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Comme le LY294002, la wortmannine est un inhibiteur de la PI3K, et elle entraînerait une diminution de l'activité de SSXA1 en empêchant la phosphorylation de SSXA1 médiée par la PI3K, en supposant que SSXA1 est un composant de la voie PI3K. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inhibiteur sélectif de la c-Jun N-terminal kinase (JNK), le SP600125 inhiberait SSXA1 si l'activation de SSXA1 est dépendante de JNK, en bloquant la voie de signalisation JNK. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
En tant qu'inhibiteur de tyrosine kinase, le dasatinib peut inhiber les kinases de la famille Src. Si l'activité de SSXA1 est régulée par la phosphorylation médiée par les kinases Src, le Dasatinib entraînerait une réduction de l'activité de SSXA1 en inhibant les kinases Src. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Cet inhibiteur du protéasome pourrait conduire à l'accumulation de protéines qui régulent négativement SSXA1, diminuant ainsi indirectement son activité. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Inhibiteur de l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), la thapsigargin provoque une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Si l'activité de SSXA1 est dépendante du calcium, sa fonction pourrait être inhibée par la perturbation de l'homéostasie calcique. | ||||||