Ssty1 Activateurs

Les activateurs courants de Ssty1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3, l'ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8 et l'insuline CAS 11061-68-0.

Les activateurs chimiques de Ssty1 comprennent une variété de composés qui renforcent l'activité de la protéine par le biais de différents mécanismes cellulaires. La forskoline, en activant l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour activent la protéine kinase A (PKA). La PKA active peut alors phosphoryler Ssty1, ce qui entraîne son activation. De même, l'analogue de l'AMPc 8-Br-cAMP contourne les récepteurs cellulaires et active directement la PKA, qui active ensuite Ssty1 par phosphorylation. L'ionomycine, en augmentant les concentrations intracellulaires de calcium, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui sont capables de phosphoryler et donc d'activer Ssty1. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) stimule directement la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large spectre de substrats, y compris Ssty1, ce qui entraîne son activation.

Poursuivant la cascade d'activation, l'insuline engage son récepteur pour initier une voie de signalisation qui active la voie de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K)/Akt. Akt, une protéine kinase spécifique de la sérine/thréonine, peut phosphoryler Ssty1, ce qui conduit à son activation. L'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques, déclenchant une cascade de signalisation qui augmente également les niveaux d'AMPc et active par conséquent la PKA, qui peut cibler l'activation de Ssty1. L'IBMX, en inhibant les phosphodiestérases, empêche la dégradation de l'AMPc, soutenant ainsi l'activation de la PKA et l'activation subséquente de Ssty1. L'acide okadaïque, en inhibant les protéines phosphatases, maintient l'état de phosphorylation et donc l'état d'activation de protéines telles que Ssty1. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress, qui peuvent phosphoryler et activer Ssty1 dans la voie de réponse au stress cellulaire. La caliculine A inhibe également les protéines phosphatases, ce qui entraîne une phosphorylation et une activation soutenues de Ssty1. Le H-89, bien qu'il soit typiquement un inhibiteur de la PKA, peut, dans certaines conditions, provoquer une augmentation des niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA et à la phosphorylation de Ssty1. Enfin, le Zaprinast inhibe la phosphodiestérase 5, augmentant l'AMPc et activant ainsi la PKA, qui à son tour phosphoryle et active la Ssty1. Chacun de ces produits chimiques initie une voie de signalisation unique qui converge vers l'activation de Ssty1 par des événements de phosphorylation.