SSB-3 Activateurs

Les activateurs SSB-3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la génistéine CAS 446-72-0, le PMA CAS 16561-29-8 et l'ionomycine CAS 56092-82-1.

La forskoline engage l'enzyme adénylate cyclase avec précision, ce qui entraîne une augmentation de l'AMP cyclique (AMPc), un messager secondaire essentiel à l'activation de la protéine kinase A (PKA). Cette séquence d'activation prépare le terrain pour la phosphorylation, une modification post-traductionnelle essentielle dans la régulation de l'activité des protéines. L'IBMX complète ce processus par son action inhibitrice sur les phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc, augmentant et prolongeant ainsi le signal initié par la Forskoline.

L'engagement subtil de la génistéine avec les tyrosines kinases modifie les paysages de phosphorylation, conduisant potentiellement à l'activation d'une variété de protéines, y compris celles qui ne sont pas liées à son rôle inhibiteur primaire. Les esters de phorbol comme le PMA activent spécifiquement la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle les protéines cibles, tandis que les mobilisateurs de calcium comme l'Ionomycine et la Thapsigargin, ainsi que l'ionophore A23187, exploitent le second messager universel qu'est le calcium pour déclencher l'activation des protéines par les kinases calmoduline-dépendantes. LY294002 et U0126 inhibent sélectivement PI3K et MEK respectivement, ce qui paradoxalement peut entraîner l'activation de différentes protéines en raison de l'interaction complexe et des mécanismes compensatoires inhérents aux réseaux de signalisation cellulaire. PD98059 et U0126, en ciblant MEK, modulent la voie MAPK/ERK, influençant l'état d'activation des protéines en aval.