Inhibiteurs SRPK3

Les inhibiteurs courants de SRPK3 comprennent, sans s'y limiter, SRPIN 340 CAS 218156-96-8, Lorlatinib CAS 1454846-35-5, l'inhibiteur de Cdc2-Like Kinase, TG003 CAS 300801-52-9, Harmine CAS 442-51-3 et M 344 CAS 251456-60-7.

Les inhibiteurs de la SRPK3 appartiennent à une classe chimique distincte caractérisée par leur capacité à cibler spécifiquement et à moduler l'activité de l'enzyme sérine-arginine protéine kinase 3 (SRPK3). SRPK3 est un régulateur crucial de l'épissage des pré-ARNm, un processus cellulaire fondamental qui joue un rôle essentiel dans l'expression des gènes. L'épissage du pré-ARNm est essentiel pour générer des molécules matures d'ARN messager (ARNm), qui servent ensuite de modèles pour la synthèse des protéines. SRPK3, en particulier, phosphoryle les domaines riches en sérine-arginine (SR) des facteurs d'épissage, influençant ainsi leur localisation et leur fonction dans l'assemblage des spliceosomes et le traitement de l'ARNm. En inhibant la SRPK3, ces composés perturbent la phosphorylation des protéines SR et influencent par la suite le processus d'épissage.

Les inhibiteurs de SRPK3 sont conçus pour interagir avec le site actif de l'enzyme SRPK3, l'empêchant ainsi d'exercer efficacement sa fonction catalytique. Ces inhibiteurs possèdent souvent une structure moléculaire spécifique qui leur permet de se lier à l'enzyme avec une grande affinité, bloquant ainsi sa capacité à phosphoryler les protéines SR. En interférant avec l'activité de SRPK3, ces composés modifient les schémas d'épissage de gènes spécifiques, ce qui peut avoir des conséquences en aval sur la diversité et la fonction des protéines. Les chercheurs ont exploré l'utilisation des inhibiteurs de SRPK3 dans divers contextes, tels que la recherche sur le cancer, où des schémas d'épissage aberrants sont fréquemment observés, et où la manipulation de l'épissage offre de nouvelles perspectives sur les mécanismes de la maladie.