SRGAP1 Activateurs

Les activateurs SRGAP1 courants comprennent, entre autres, la phalloïdine CAS 17466-45-4, le jasplakinolide CAS 102396-24-7, la latrunculine A, Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6, la cytochalasine D CAS 22144-77-0 et l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les activateurs potentiels de SRGAP1 influencent principalement la dynamique du cytosquelette d'actine, rendant indirectement nécessaire ou renforçant l'activité de SRGAP1 dans le remodelage de l'actine et la morphogenèse cellulaire. Des composés comme la phalloïdine, le jasplakinolide et le swinholide A, Theonella swinhoei interagissent directement avec les filaments d'actine, les stabilisant ou les désassemblant, ce qui peut entraîner une augmentation compensatoire de la nécessité de l'activité GAP de SRGAP1 pour réguler les GTPases de la famille Rho, maintenant ainsi l'intégrité et la fonction du cytosquelette. De même, la Latrunculine A, la Latrunculia magnifica et la Cytochalasine D perturbent la polymérisation de l'actine de manière distincte, ce qui peut accroître la nécessité de l'activité de SRGAP1 pour gérer ces changements dynamiques et assurer des réponses cellulaires efficaces aux structures d'actine modifiées.

Outre les agents de liaison à l'actine, les inhibiteurs de diverses molécules et voies de signalisation qui interagissent avec le cytosquelette d'actine ou l'influencent modulent indirectement la demande d'activité de la SRGAP1. Le Y-27632, la base libre et la (S)-(-)-Blebbistatine, en affectant respectivement l'activité de la Rho kinase et de la myosine II, peuvent modifier la motilité et la morphologie globales des cellules, renforçant ainsi le rôle de SRGAP1 dans la régulation du cytosquelette. ML 141 et NSC23766, en tant qu'inhibiteurs de GTPases Rho spécifiques (Cdc42 et Rac1), modifient l'équilibre des activités des GTPases, ce qui pourrait nécessiter une fonction accrue de SRGAP1 pour rétablir l'équilibre cellulaire. De même, l'inhibition du complexe Arp2/3 par le CK 666 et le ciblage de l'assemblage de l'actine médié par SMIFH2 représentent des perturbations de la dynamique cellulaire que SRGAP1 pourrait compenser par ses activités de régulation. Enfin, l'inhibition de la signalisation Wnt/β-caténine/Tcf par le FH535 met en évidence l'interconnexion des voies de signalisation et de la régulation du cytosquelette, où les altérations de la signalisation peuvent indirectement nécessiter un renforcement de la fonction de SRGAP1 dans le remodelage de l'actine. Ensemble, ces composés, par leurs effets variés sur l'actine et les voies de signalisation associées, soulignent la possibilité de moduler l'activité de SRGAP1 et d'influencer ainsi la morphologie et la dynamique cellulaires.