Inhibiteurs SREB3
Les inhibiteurs courants de SREB3 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le Rolipram CAS 61413-54-5, (+/-)-JQ1, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.
Les inhibiteurs de SREB3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de SREB3 (Sterol Regulatory Element-Binding Protein 3), un facteur de transcription impliqué dans la régulation du métabolisme des lipides et de l'homéostasie du cholestérol. SREB3 appartient à la famille des protéines SREBP, qui sont des régulateurs clés des gènes qui contrôlent la synthèse et l'absorption du cholestérol, des acides gras et des triglycérides. SREB3 est localisé dans la membrane du réticulum endoplasmique (RE) et est activé par un processus protéolytique qui libère son domaine N-terminal, ce qui lui permet d'entrer dans le noyau et de se lier aux éléments régulateurs des stérols (SRE) dans les régions promotrices des gènes cibles. En contrôlant l'expression de ces gènes, SREB3 joue un rôle essentiel dans le maintien de l'équilibre lipidique au sein des cellules. Les inhibiteurs de SREB3 interfèrent avec sa capacité à réguler ces gènes, ce qui peut entraîner des perturbations du métabolisme des lipides et de l'homéostasie cellulaire. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de SREB3 consiste généralement à se lier à des domaines spécifiques de la protéine qui sont cruciaux pour son activation, son transport ou sa capacité à se lier à l'ADN. Certains inhibiteurs peuvent empêcher le clivage et l'activation de SREB3 en interférant avec la machinerie protéolytique, tandis que d'autres peuvent bloquer sa capacité à se déplacer vers le noyau ou à se lier à l'ADN. En inhibant SREB3, ces composés perturbent la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans la synthèse, le transport et le stockage des lipides, ce qui entraîne des changements dans les profils lipidiques cellulaires. La recherche sur les inhibiteurs de SREB3 fournit des informations précieuses sur les voies moléculaires qui régulent le métabolisme des lipides et sur le rôle des facteurs de transcription dans le maintien de l'homéostasie métabolique. Comprendre comment SREB3 contrôle l'expression des gènes liés aux lipides souligne également son importance dans des processus métaboliques plus larges, tels que la production d'énergie, la synthèse des membranes et la signalisation intracellulaire, qui dépendent tous de la régulation adéquate de la disponibilité des lipides.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline peut augmenter l'AMPc intracellulaire, ce qui pourrait entraîner une augmentation de l'activité de la protéine kinase A (PKA). L'activation de la PKA peut modifier l'activité des facteurs de transcription, ce qui pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression du gène SREB3 en raison de changements dans la dynamique transcriptionnelle. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
L'inhibition de la phosphodiestérase-4 (PDE4) par le Rolipram entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui peut aboutir à une diminution de l'expression de SREB3 par le biais des mécanismes de contrôle transcriptionnel dépendant de la PKA qui régissent l'expression des gènes des RCPG. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
En se liant de manière compétitive aux poches de reconnaissance de l'acétyl-lysine des protéines à bromodomaine BET, JQ1 peut perturber le recrutement de la machinerie transcriptionnelle nécessaire à l'expression de certains gènes, ce qui pourrait entraîner une réduction de l'expression de SREB3. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG-132 arrête la dégradation protéasomique des protéines ubiquitinées, ce qui pourrait déclencher une réponse au stress cellulaire, et cette réponse pourrait inclure l'atténuation de l'expression de SREB3 dans le cadre d'un changement plus large de l'homéostasie des protéines cellulaires. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A, en inhibant les histones désacétylases (HDAC), provoque une augmentation des histones acétylées, ce qui peut conduire à un état de chromatine plus ouvert. Cependant, cette altération peut également réprimer la transcription de certains gènes, réduisant potentiellement la transcription de SREB3 dans le cadre d'un changement plus large des modèles d'expression génique. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine peut induire une déméthylation de l'ADN, ce qui peut perturber les schémas d'expression des gènes. Ce médicament pourrait potentiellement entraîner une diminution de l'expression de SREB3 en modifiant le statut de méthylation de la région promotrice du gène, supprimant ainsi sa transcription. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine a un effet suppressif sur la transcription de divers gènes. Elle pourrait diminuer l'expression de SREB3 en interagissant avec la machinerie transcriptionnelle ou les voies de signalisation qui contrôlent la transcription des gènes des GPCR. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, par son interaction avec les récepteurs de l'acide rétinoïque, peut déclencher une réponse transcriptionnelle qui diminue l'expression de certains gènes, dont potentiellement le SREB3, en modifiant les réseaux de transcription des gènes. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Wnt-C59 inhibe la production de modifications lipidiques Wnt, qui sont nécessaires à la signalisation Wnt. En inhibant cette voie, le C59 pourrait diminuer l'expression de SREB3 dans le cadre d'une suppression plus large des gènes cibles de Wnt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD 98059 inhibe sélectivement MEK1/2, enzymes de la voie MAPK/ERK. Cette inhibition peut entraîner une diminution de l'expression des gènes contrôlés par cette voie, y compris potentiellement SREB3. | ||||||