Inhibiteurs SR-5A
Les inhibiteurs SR-5A courants comprennent, sans s'y limiter, le chlorhydrate de SB 699551 CAS 864741-95-7, le maléate de méthiothepin CAS 19728-88-2, le chlorhydrate de diméboline CAS 97657-92-6, le maléate d'asénapine CAS 65576-45-6 et le finastéride CAS 98319-26-7.
Les inhibiteurs de la SR-5A, ou inhibiteurs de la 5-alpha réductase, constituent une classe diverse et fascinante d'entités chimiques qui exercent une influence profonde sur le système endocrinien en ciblant spécifiquement l'activité de l'enzyme 5-alpha réductase (5AR ou SRD5A). Cette classe d'enzymes, principalement SRD5A1 et SRD5A2, joue un rôle indispensable dans la conversion de la testostérone, la principale hormone sexuelle mâle, en dihydrotestostérone (DHT), un androgène puissant qui a une myriade d'effets biologiques. La DHT est connue pour son rôle crucial dans le développement des caractères sexuels secondaires masculins, le maintien de la fonction de la prostate et la régulation de la pilosité. Les inhibiteurs de la SR-5A sont des composés méticuleusement conçus ou d'origine naturelle destinés à intercepter ou à moduler cette conversion enzymatique, influençant ainsi de manière complexe les niveaux endogènes de DHT.
D'un point de vue chimique, les inhibiteurs de la SR-5A englobent un large éventail de substances, allant de composés synthétiques à des composés d'origine naturelle trouvés dans diverses sources botaniques. Le mécanisme d'action de ces inhibiteurs est centré sur leur capacité à perturber l'activité enzymatique du 5AR, ce qui entraîne une réduction de la production de DHT. Les inhibiteurs synthétiques de la SR-5A, comme le finastéride et le dutastéride, sont largement reconnus pour leur rôle essentiel dans la prise en charge de l'alopécie androgénétique (calvitie masculine) et de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). La compréhension globale des inhibiteurs de SR-5A est essentielle non seulement pour leurs applications établies, mais aussi pour comprendre leurs implications dans le domaine plus large de la régulation endocrinienne et des efforts de recherche liés aux hormones.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 699551 dihydrochloride | 864741-95-7 | sc-361349 sc-361349A | 5 mg 25 mg | $142.00 $797.00 | ||
Le dihydrochlorure de SB 699551 fonctionne comme un inhibiteur de SR-5A, présentant des schémas de réactivité distincts en tant qu'halogénure d'acide. Ses caractéristiques structurelles uniques facilitent les interactions spécifiques avec les enzymes cibles, modulant leur activité par le biais d'une liaison compétitive. La configuration électronique du composé permet une attaque nucléophile rapide, ce qui influence la cinétique de la réaction. En outre, ses caractéristiques de solubilité peuvent modifier la dynamique des interactions moléculaires, ce qui permet de mieux comprendre son comportement mécanique dans divers environnements chimiques. | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
Le finastéride est un inhibiteur bien connu de la SR-5a qui est étudié pour son utilisation dans le traitement de l'HBP et de l'alopécie androgénétique. Il agit en inhibant l'action de SRD5A2, l'une des isoformes de l'enzyme. | ||||||
Methiothepin maleate | 19728-88-2 | sc-203630 | 50 mg | $133.00 | 1 | |
Le maléate de méthiothepin agit comme un inhibiteur de SR-5A, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires sélectives qui perturbent les voies de signalisation des récepteurs. Sa stéréochimie unique améliore l'affinité de la liaison, ce qui permet une modulation efficace des protéines cibles. Les changements de conformation dynamiques du composé contribuent à sa réactivité, tandis que ses propriétés hydrophiles influencent les effets de solvatation, ce qui a un impact sur les profils d'interaction globaux dans divers contextes biochimiques. | ||||||
Dimebolin dihydrochloride | 97657-92-6 | sc-294348 sc-294348A sc-294348B | 1 mg 5 mg 50 mg | $37.00 $96.00 $384.00 | ||
Le dihydrochlorure de diméboline fonctionne comme un inhibiteur de SR-5A, qui se distingue par sa capacité à former des liaisons hydrogène spécifiques avec les récepteurs cibles, modifiant ainsi leur état conformationnel. Ce composé présente des propriétés électroniques uniques qui facilitent le transfert de charge au cours des interactions, ce qui renforce sa réactivité. En outre, ses caractéristiques de solubilité permettent une diffusion efficace dans divers environnements, influençant les voies cinétiques et la dynamique des interactions au sein de systèmes biologiques complexes. | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
Le dutastéride est un autre inhibiteur de SR-5a autorisé. Il inhibe à la fois les isoformes SRD5A1 et SRD5A2, ce qui entraîne une réduction plus importante des niveaux de DHT. | ||||||
Asenapine maleate | 65576-45-6 | sc-361110 sc-361110A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Le maléate d'asénapine agit comme un inhibiteur de SR-5A, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions sélectives d'empilement π-π avec des résidus aromatiques dans les protéines cibles. Ce composé présente un encombrement stérique unique qui influence l'affinité et la spécificité de la liaison. Sa nature amphiphile améliore la perméabilité des membranes, ce qui permet une localisation rapide dans les compartiments cellulaires. En outre, la flexibilité conformationnelle dynamique du composé joue un rôle crucial dans la modulation de la cinétique et de la stabilité de l'interaction dans divers contextes biochimiques. | ||||||
Lycopene | 502-65-8 | sc-205738 sc-205738A sc-205738B | 1 mg 5 mg 1 g | $143.00 $571.00 $6125.00 | 4 | |
Le lycopène est un caroténoïde présent dans les tomates et autres fruits rouges. Certaines études suggèrent qu'il pourrait avoir des effets inhibiteurs sur le SR-5a et être bénéfique pour la santé de la prostate. | ||||||
β-Sitosterol | 83-46-5 | sc-204432 sc-204432A | 10 g 25 g | $60.00 $213.00 | 5 | |
Le bêta-sitostérol est un stérol végétal que l'on trouve dans divers aliments et suppléments. Il a été étudié pour ses propriétés inhibitrices potentielles de la SR-5a et pour son utilisation dans le traitement de l'HBP. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le thé vert contient des composés appelés catéchines, qui ont été étudiés pour leurs effets inhibiteurs du SR-5a et leur rôle potentiel dans la santé de la prostate. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Certaines études suggèrent que la caféine pourrait avoir des effets inhibiteurs sur le SR-5a, ce qui pourrait être pertinent pour son utilisation dans les shampooings de prévention de la chute des cheveux. | ||||||