Inhibiteurs SPUVE
Les inhibiteurs courants de la SPUVE comprennent, entre autres, l'E-64 CAS 66701-25-5, l'hémisulfate de leupeptine CAS 55123-66-5, le dihydrochlorure d'antipain CAS 37682-72-7, la chymostatine CAS 9076-44-2 et l'aprotinine CAS 9087-70-1.
Les inhibiteurs chimiques de la SPUVE peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par divers mécanismes en modulant l'environnement cellulaire de la protéase. La pepstatine A, par exemple, s'aligne sur la classe des protéases aspartiques à laquelle appartient la SPUVE, en se liant directement à son site actif et en empêchant le clivage du substrat. Cette liaison est hautement spécifique et empêche la SPUVE d'exercer sa fonction protéolytique. De même, l'E64, bien qu'étant un inhibiteur de protéase à cystéine, peut inhiber indirectement la SPUVE en provoquant une accumulation de protéines dans la cellule qui peuvent interagir avec la SPUVE, ce qui peut entraîner un encombrement stérique. Il pourrait en résulter une inhibition fonctionnelle de l'activité enzymatique de la SPUVE, la protéase étant incapable d'accéder à ses substrats.
En outre, des inhibiteurs tels que la leupeptine, l'antipaïne, la chymostatine et l'aprotinine ciblent principalement les protéases à cystéine et à sérine. Leur inhibition peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines intracellulaires qui, bien que n'étant pas des inhibiteurs directs des protéases aspartiques, pourraient néanmoins entrer en compétition avec SPUVE pour la fixation du substrat ou modifier l'équilibre protéase-antiprotéase, limitant ainsi indirectement l'activité de SPUVE. L'AEBSF et la 3,4-Dichloroisocoumarine fonctionnent de manière similaire en perturbant la voie protéolytique, provoquant un déséquilibre qui conduit à l'accumulation de protéines ou de peptides susceptibles d'inhiber de manière compétitive l'activité de la SPUVE. Des composés comme le Gabexate mesylate et le Camostat mesylate contribuent également à cet effet, car l'accumulation de substrats dans le réseau de la protéase peut interférer avec la fonction de SPUVE, soit en bloquant directement son site actif, soit par des effets allostériques qui réduisent son efficacité enzymatique. Enfin, les inhibiteurs de métalloprotéases tels que le Phosphoramidon et le Marimastat, bien que n'étant pas des inhibiteurs directs des protéases aspartiques, peuvent influencer indirectement la SPUVE. Ils peuvent augmenter la concentration de peptides et de protéines susceptibles d'obstruer les sites de liaison au substrat de la SPUVE ou d'induire des changements de conformation de la SPUVE, entraînant une réduction de sa fonction protéolytique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E64 est un puissant inhibiteur des protéases à cystéine. Bien que la SPUVE soit une protéase aspartique, l'inhibition des protéases à cystéine peut entraîner l'accumulation de protéines susceptibles d'interagir physiquement avec la SPUVE ou ses substrats, ce qui peut entraîner un encombrement stérique et l'inhibition fonctionnelle de l'activité enzymatique de la SPUVE. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptine est un inhibiteur qui cible les protéases à sérine et à cystéine. Elle peut inhiber indirectement la SPUVE en stabilisant les protéines qui pourraient entrer en compétition avec la SPUVE pour la fixation du substrat ou en modifiant l'équilibre protéase-antiprotéase dans la cellule, entravant ainsi l'activité protéase de la SPUVE. | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
La chymostatine est un inhibiteur de la chymotrypsine qui, en inhibant une large gamme de protéases, y compris les protéases à sérine, peut provoquer une inhibition indirecte de SPUVE. L'accumulation de substrats de protéases ou de protéines en interaction dans la cellule peut altérer la fonction de la SPUVE par le biais d'interactions non spécifiques ou d'une inhibition compétitive. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinine, un inhibiteur de protéase, cible principalement les protéases à sérine. En inhibant ces protéases, elle peut entraîner une augmentation des niveaux de protéines susceptibles de se lier à SPUVE et de l'inhiber par le biais d'effets allostériques ou d'une compétition entre les substrats. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF est un inhibiteur de protéase à sérine qui pourrait indirectement inhiber SPUVE en provoquant un déséquilibre dans la voie protéolytique, conduisant à l'accumulation de molécules qui pourraient inhiber de manière compétitive l'activité protéolytique de SPUVE. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
En tant qu'inhibiteur des protéases à sérine, le mécanisme principal du Gabexate mesylate est d'empêcher le clivage médié par les protéases. L'inhibition de ces protéases peut conduire à une inhibition indirecte du SPUVE en modifiant l'équilibre cellulaire des protéases et de leurs substrats, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle du SPUVE. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Le mésylate de camostat est connu pour inhiber les protéases à sérine. Son utilisation peut entraîner l'accumulation de substrats de protéases ou de protéines régulatrices dans la cellule, ce qui pourrait interférer avec l'activité de SPUVE via une inhibition compétitive ou une modulation allostérique de sa fonction. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
La phosphoramidon est un inhibiteur de métalloprotéases qui peut entraîner une augmentation des substrats peptidiques ou des protéines de liaison dans la cellule, ce qui pourrait inhiber la fonction de SPUVE en se liant à son site de liaison au substrat ou en induisant des changements de conformation qui réduisent son activité enzymatique. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de métalloprotéases à large spectre. Bien que ses cibles principales ne soient pas des protéases aspartiques, son effet sur le réseau de protéases à l'intérieur de la cellule peut entraîner une accumulation de protéines susceptibles d'entraver l'activité enzymatique de SPUVE par liaison non spécifique ou inhibition compétitive. | ||||||