SPOP Activateurs

Les activateurs SPOP courants comprennent, entre autres, le resvératrol CAS 501-36-0, la curcumine CAS 458-37-7, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, la silybine CAS 22888-70-6 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les activateurs SPOP constituent une classe de composés dont il a été démontré qu'ils induisent l'expression et la régulation à la hausse de la protéine SPOP. Ces activateurs agissent principalement en modulant l'activité de divers facteurs de transcription et voies de signalisation qui régulent les niveaux de SPOP. L'un des principaux facteurs de transcription impliqués est Nrf2, qui stimule l'expression de nombreux gènes antioxydants et cytoprotecteurs. De nombreux activateurs de la SPOP facilitent directement la stabilisation et l'accumulation nucléaire de Nrf2 ou activent indirectement la signalisation de Nrf2 par des voies connexes.

Par exemple, certains activateurs perturbent l'interaction entre Nrf2 et son inhibiteur Keap1. Cela permet à Nrf2 d'échapper à l'ubiquitination et à la dégradation protéasomique, ce qui entraîne une augmentation des niveaux et de l'activité de la protéine Nrf2. D'autres activateurs phosphorylent Nrf2 pour favoriser sa liaison aux éléments de réponse aux antioxydants et augmenter la production transcriptionnelle des gènes régis par ces séquences régulatrices. Plusieurs activateurs agissent également par l'intermédiaire d'autres facteurs de transcription ou de cascades de signalisation liés à Nrf2, tels que l'AMPK. En induisant l'activité de l'AMPK, des activateurs spécifiques de la SPOP peuvent stimuler l'expression génétique médiée par Nrf2 et l'augmentation de la SPOP. Dans l'ensemble, les activateurs de la SPOP modulent les niveaux cellulaires de cette importante protéine en ciblant divers médiateurs en amont de l'expression de la SPOP, principalement le nœud de signalisation Nrf2. L'élucidation des modes d'action et des effets moléculaires des différents activateurs de la SPOP pourrait fournir de nouvelles informations sur les mécanismes de régulation qui contrôlent la SPOP.