Inhibiteurs SPEER-4D
Les inhibiteurs courants de SPEER-4D comprennent, entre autres, le fluorouracile CAS 51-21-8, la rapamycine CAS 53123-88-9, la trichostatine A CAS 58880-19-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6 et le SB 431542 CAS 301836-41-9.
Les inhibiteurs SPEER-4D appartiennent à une classe spécialisée de composés chimiques caractérisés par leur mécanisme d'action spécifique, qui implique le ciblage sélectif et la modulation de voies moléculaires particulières à l'intérieur des cellules. L'acronyme SPEER signifie Selective Plasticity Enhancers of Endocannabinoid Reuptake, le 4D signifiant une avancée de quatrième génération dans cette classe de composés. Ces inhibiteurs sont conçus pour interagir avec le système endocannabinoïde, un réseau complexe de récepteurs, d'enzymes et de ligands endogènes qui jouent un rôle crucial dans la régulation d'une multitude de processus physiologiques. En se concentrant sur la recapture de ce système, les inhibiteurs de SPEER-4D sont capables d'influencer les niveaux d'endocannabinoïdes disponibles dans l'espace synaptique, modulant ainsi les événements de signalisation qui se produisent entre les cellules.
La conception structurelle des inhibiteurs de SPEER-4D est le fruit d'efforts considérables en chimie médicinale visant à obtenir une spécificité et une sélectivité élevées. Ces molécules sont souvent caractérisées par leur capacité à se lier avec une grande affinité aux protéines de transport responsables de la recapture des endocannabinoïdes, tels que l'anandamide et le 2-arachidonoylglycérol. La configuration particulière et les groupes fonctionnels présents dans ces inhibiteurs sont conçus pour garantir qu'ils altèrent efficacement le processus normal de recapture, entraînant une augmentation de la concentration d'endocannabinoïdes dans l'environnement extracellulaire. Leur sélectivité est cruciale pour minimiser les effets hors cible et maintenir l'équilibre délicat du système endocannabinoïde. L'aspect 4D peut également impliquer d'autres dimensions du développement de médicaments, telles que l'amélioration des propriétés pharmacocinétiques ou de la biodisponibilité, qui sont obtenues grâce à l'incorporation de modifications chimiques avancées qui différencient ces inhibiteurs des générations précédentes de composés apparentés.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
En tant qu'antimétabolite, le 5-Fluorouracile inhibe la thymidylate synthase, ce qui entraîne une diminution de la synthèse de l'ADN. Cette réduction de la synthèse de l'ADN peut entraîner une diminution de l'expression de SPEER-4D si son expression est étroitement liée à la prolifération cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 et le complexe inhibe mTOR, un régulateur clé de la synthèse des protéines et de la croissance cellulaire. L'inhibition de mTOR pourrait conduire à une réduction de la synthèse des protéines, affectant potentiellement les niveaux de SPEER-4D. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur de l'histone désacétylase. En modifiant la structure de la chromatine et l'expression des gènes, elle peut indirectement entraîner la régulation à la baisse de protéines spécifiques, dont SPEER-4D, si son expression est contrôlée par des états d'acétylation. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui empêche l'activation de l'AKT, conduisant à l'inhibition de la signalisation en aval impliquée dans la survie et la croissance des cellules. La réduction de l'activité de l'AKT pourrait potentiellement diminuer les niveaux de SPEER-4D s'ils sont liés à ces voies. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB431542 inhibe sélectivement ALK5, qui est impliqué dans la signalisation du TGF-bêta. En perturbant cette voie, les processus cellulaires susceptibles d'affecter l'expression ou l'activité de SPEER-4D pourraient être affectés si SPEER-4D est impliqué dans la signalisation TGF-bêta. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK qui perturbe la voie de signalisation MAPK/ERK. Cette voie module diverses activités cellulaires et son inhibition pourrait entraîner une réduction de l'expression de SPEER-4D si celle-ci est régulée par la signalisation ERK. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la biosynthèse des protéines en interférant avec l'étape de translocation dans la synthèse des protéines. Cela pourrait conduire à une diminution générale des niveaux de protéines, y compris SPEER-4D, en particulier si sa demi-vie est courte. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines mal repliées et perturber diverses voies de signalisation cellulaires. Cela pourrait indirectement diminuer les niveaux de SPEER-4D en affectant sa dégradation ou les voies de signalisation qui régulent son expression. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 inhibe sélectivement la MEK, qui est impliquée dans la voie MAPK/ERK. Cette inhibition pourrait entraîner une modification de l'expression ou de l'activité de SPEER-4D s'il est impliqué dans cette cascade de signalisation. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de PI3K qui empêche la phosphorylation et l'activation de l'AKT. L'inhibition de cette voie pourrait diminuer les niveaux de SPEER-4D si la stabilité ou l'expression de SPEER-4D dépend de la signalisation PI3K/AKT. | ||||||