Inhibiteurs Speedy E2
Les inhibiteurs de Speedy E2 les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9, le PD 98059 CAS 167869-21-8 et l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs de Speedy E2 appartiennent à une classe chimique ciblant une voie enzymatique spécifique impliquée dans la catalyse d'un groupe de réactions liées à l'hormone œstrogène. Le terme "E2" dans leur nom fait référence à l'estradiol, le principal œstrogène chez l'homme, qui joue un rôle crucial dans la régulation de divers processus physiologiques. Ces inhibiteurs sont conçus pour interférer avec l'activité des enzymes qui jouent un rôle dans la synthèse ou le métabolisme de l'estradiol, affectant ainsi la biodisponibilité globale de cette hormone. La structure chimique des inhibiteurs de Speedy E2 est telle qu'ils peuvent se lier au site actif de ces enzymes, ou éventuellement à des sites allostériques, qui sont distincts du site actif mais peuvent induire des changements de conformation affectant l'activité de l'enzyme.
Le développement des inhibiteurs de Speedy E2 implique une compréhension nuancée de la structure de l'enzyme qu'ils visent à inhiber, y compris la géométrie du site actif, la distribution des charges et le processus dynamique par lequel l'enzyme interagit avec ses substrats ou d'autres molécules régulatrices. Ces inhibiteurs sont souvent le fruit d'efforts complexes de chimie médicinale, où il est essentiel d'optimiser l'équilibre entre la puissance, la sélectivité et les propriétés pharmacocinétiques appropriées. La conception intègre des connaissances issues de différents domaines tels que la chimie organique, la biochimie et la modélisation informatique afin de prédire comment ces molécules interagiront avec l'enzyme cible. Le résultat est un composé qui se lie spécifiquement à l'enzyme, modulant son action de manière précise. La spécificité de ces inhibiteurs est essentielle car elle réduit la probabilité d'effets hors cible susceptibles d'altérer d'autres voies physiologiques, ce qui est une considération essentielle dans le développement de cette classe chimique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. En inhibant plusieurs kinases, elle peut réduire la phosphorylation de Speedy E2, ce qui est essentiel pour son activation et sa stabilité. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases (PI3K). La signalisation PI3K est cruciale pour divers processus cellulaires, y compris ceux qui peuvent stabiliser Speedy E2. L'inhibition de PI3K peut diminuer l'activité de Speedy E2 en réduisant les événements de signalisation qui lui sont associés. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la mTOR. L'inhibition de mTOR peut entraîner une diminution de la synthèse des protéines, y compris la synthèse des protéines qui interagissent avec Speedy E2 ou l'activent, réduisant ainsi l'activité de Speedy E2. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK. En inhibant MEK, la signalisation ERK/MAPK en aval est atténuée. Cette voie peut être impliquée dans les modifications post-traductionnelles de Speedy E2, et son inhibition peut donc diminuer l'activité de Speedy E2. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est également un inhibiteur de MEK, et il agit de la même manière que le PD98059 en réduisant la signalisation ERK/MAPK, diminuant ainsi potentiellement l'activation ou la fonction de Speedy E2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la JNK. La voie JNK est impliquée dans diverses réponses cellulaires au stress et peut réguler les protéines qui interagissent avec Speedy E2. L'inhibition de JNK pourrait conduire à une réduction de ces mécanismes de régulation, diminuant ainsi l'activité de Speedy E2. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. La voie p38 MAPK peut influencer les réponses cellulaires susceptibles d'affecter la fonction de Speedy E2. L'inhibition de la MAPK p38 peut réduire l'activité de Speedy E2 en modifiant ces réponses. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. Il supprime la voie PI3K/Akt qui pourrait être impliquée dans la régulation de Speedy E2, et son inhibition pourrait donc entraîner une diminution de l'activité de Speedy E2. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora. Les kinases Aurora peuvent phosphoryler des substrats qui interagissent avec Speedy E2 ou le régulent. L'inhibition des kinases Aurora pourrait réduire l'activité de Speedy E2 par le biais de ces interactions. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. En inhibant le protéasome, les protéines qui dégradent Speedy E2 peuvent s'accumuler, ce qui entraîne une diminution indirecte des niveaux de Speedy E2 en raison d'une dégradation accrue. | ||||||