Inhibiteurs SOSTDC1

Les inhibiteurs courants du SOSTDC1 comprennent, entre autres, la quercétine CAS 117-39-5, l'IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, le XAV939 CAS 284028-89-3, le JW 55 CAS 664993-53-7 et l'inhibiteur de la β-caténine/Tcf, le FH535 CAS 108409-83-2.

Les inhibiteurs de SOSTDC1 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible spécifiquement la protéine Sclerostin and its domain-containing homolog 1 (SOSTDC1). La sclérostine est une glycoprotéine sécrétée qui joue un rôle crucial dans la régulation de la formation et de l'homéostasie osseuses. SOSTDC1, également connu sous le nom de Wise (Wnt modulator in surface ectoderm), partage une homologie de séquence avec la sclérostine et fonctionne comme un antagoniste des protéines morphogénétiques osseuses (BMP) et des voies de signalisation Wnt. Les inhibiteurs conçus pour SOSTDC1 ciblent les domaines fonctionnels de cette protéine afin de moduler son activité, influençant ainsi l'équilibre complexe entre la formation et la résorption osseuse.

Les structures chimiques des inhibiteurs de SOSTDC1 sont méticuleusement conçues pour interagir avec des sites de liaison spécifiques de la protéine, perturbant ainsi sa capacité à inhiber l'activité ostéoblastique. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur grande sélectivité pour le SOSTDC1, ce qui les distingue des composés ciblant des voies apparentées. La compréhension des nuances structurelles de SOSTDC1 a ouvert la voie à la conception rationnelle de petites molécules capables d'interférer avec sa fonction régulatrice.