Inhibiteurs sodium channel type II
Les inhibiteurs courants du canal sodique de type II comprennent, entre autres, la lidocaïne CAS 137-58-6, la 5,5-Diphényl Hydantoïne CAS 57-41-0, la carbamazépine CAS 298-46-4, le riluzole CAS 1744-22-5 et la ranolazine CAS 95635-55-5.
Les inhibiteurs chimiques du canal sodique de type II comprennent une variété de composés qui interagissent avec le canal de différentes manières pour empêcher le flux d'ions sodium à travers les membranes neuronales. La tétrodotoxine et la saxitoxine, par exemple, sont connues pour se lier au côté extracellulaire du canal sodique de type II et bloquer l'entrée des ions sodium, ce qui stoppe l'initiation et la propagation des potentiels d'action. De même, la μ-conotoxine se fixe sélectivement à ces canaux, inhibant le flux d'ions sodium et bloquant ainsi la signalisation neuronale. La lidocaïne, quant à elle, agit comme un anesthésique local en se liant à ces canaux sur la membrane des cellules neuronales, inhibant les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions, ce qui entraîne une perte de sensation.
D'autres composés tels que la phénytoïne, la carbamazépine et la lamotrigine modulent les canaux sodiques de type II en stabilisant l'état inactif du canal ou en bloquant les canaux, réduisant ainsi l'excitabilité neuronale et la transmission synaptique. Le riluzole inhibe indirectement ces canaux sodiques en augmentant leur inactivation, ce qui supprime le déclenchement répétitif des neurones. La ranolazine est unique en ce sens qu'elle inhibe sélectivement la phase tardive du courant sodique entrant, ce qui réduirait l'excitabilité d'une manière similaire dans les cellules neuronales. L'aconitine, la batrachotoxine et la vératridine interagissent toutes avec les canaux sodiques de type II, mais le font en se liant aux canaux et en les maintenant ouverts, en empêchant leur inactivation et en entraînant une dépolarisation prolongée qui, en fin de compte, inhibe la génération d'un potentiel d'action normal en raison de l'afflux soutenu d'ions sodium.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
La lidocaïne agit comme un anesthésique local en bloquant les canaux sodiques, y compris le canal sodique de type II, sur la membrane des cellules neuronales. Cette action inhibe les flux ioniques nécessaires à l'initiation et à la conduction des impulsions, ce qui entraîne une perte de sensation. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
La phénytoïne se lie aux canaux sodiques à tension comme le canal sodique de type II et les module, ce qui stabilise l'état inactif du canal. Cela réduit le taux de tir des neurones en limitant les tirs répétitifs et en empêchant la génération de potentiels d'action soutenus à haute fréquence. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazépine agit en se liant aux canaux sodiques voltage-dépendants, y compris le canal sodique de type II, et en les inhibant. Cette action diminue la transmission synaptique en réduisant les effets excitateurs post-synaptiques du glutamate et de l'aspartate sur leurs récepteurs respectifs. | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Le riluzole inhibe indirectement les canaux sodiques, y compris le canal sodique de type II, en renforçant l'inactivation des canaux sodiques voltage-dépendants. Cela supprime les tirs répétitifs des neurones et stabilise la membrane neuronale. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine inhibe sélectivement la phase tardive du courant sodique entrant dans les cellules cardiaques, réduisant ainsi la surcharge de calcium intracellulaire. Comme elle inhibe le courant sodique entrant persistant ou tardif, on pense qu'elle inhibe le canal sodique de type II de manière similaire dans les cellules neuronales, ce qui entraînerait une réduction de l'excitabilité de la cellule. | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
La lamotrigine bloque les canaux sodiques sensibles à la tension, y compris le canal sodique de type II, ce qui entraîne la stabilisation de la membrane neuronale et l'inhibition de la libération de neurotransmetteurs excitateurs tels que le glutamate et l'aspartate. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
L'aconitine se lie aux canaux sodiques voltage-dépendants comme le canal sodique de type II sur la membrane cellulaire des neurones et des muscles, en maintenant les canaux ouverts et en empêchant leur inactivation. Il en résulte un afflux de sodium persistant, qui finit par inhiber la propagation du potentiel d'action en raison d'une dépolarisation prolongée. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
La vératridine se lie aux canaux sodiques à tension, tels que le canal sodique de type II, et les active, les maintenant ouverts et entraînant un afflux prolongé de sodium. Il en résulte une dépolarisation continue qui finit par inhiber la génération normale du potentiel d'action en raison de l'inactivation des canaux sodiques gérés par la tension. | ||||||