Inhibiteurs Smo

Se lie à SMO et inhibe la voie de signalisation Hedgehog, empêchant l'activation des facteurs de transcription en aval et des gènes cibles.

Un composé naturel qui perturbe la fonction de SMO en se liant à son domaine extracellulaire, inhibant l'activation de la voie de signalisation Hedgehog.

Jervine peut cibler les domaines extracellulaires ou transmembranaires de Smo, empêchant son activation et la signalisation en aval. Cette inhibition perturbe la voie Hedgehog, ce qui a un impact sur des processus tels que la croissance cellulaire, la différenciation et la structuration des tissus.

SANT-1 agit comme un modulateur de Smo en perturbant sélectivement l'interaction entre Smo et ses partenaires de signalisation en aval. Ses régions hydrophobes uniques facilitent la liaison spécifique, améliorant la stabilité de l'état inactif de la protéine Smo. Le profil cinétique du composé révèle une association rapide et une dissociation plus lente, ce qui permet une modulation prolongée des voies de signalisation. En outre, la capacité de SANT-1 à former des complexes transitoires avec des résidus clés modifie la dynamique conformationnelle, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire.

SANT-2 fonctionne comme un modulateur de Smo en s'engageant dans des interactions moléculaires distinctes qui stabilisent la conformation inactive de la protéine Smo. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent la liaison sélective à des sites allostériques critiques, empêchant efficacement l'activation des voies de signalisation en aval. Le composé présente un profil cinétique de réaction unique, caractérisé par un taux d'association modéré et une dissociation progressive, ce qui prolonge ses effets modulateurs. En outre, la capacité de SANT-2 à induire des changements de conformation dans Smo renforce son potentiel régulateur, influençant les réponses cellulaires.

Le MRT 10 agit comme un modulateur de Smo grâce à sa capacité à perturber la dynamique conformationnelle typique de la protéine Smo. Il cible sélectivement des poches hydrophobes spécifiques, ce qui conduit à une stabilisation unique de l'état inactif. Le profil d'interaction du composé est marqué par une cinétique de liaison rapide, permettant une modulation rapide de l'activité de Smo. En outre, les propriétés stériques distinctes du MRT 10 facilitent des interactions intermoléculaires uniques, ce qui renforce son influence régulatrice sur les cascades de signalisation.

Un inhibiteur de SMO qui supprime la voie Hedgehog en se liant à SMO, ce qui entraîne une régulation à la baisse de la transcription du gène cible en aval.

Inhibe la SMO, interférant avec l'activation de la voie Hedgehog et modulant l'expression des gènes impliqués dans la prolifération cellulaire.

Recherché pour ses propriétés antifongiques, l'itraconazole peut inhiber la signalisation Hedgehog en ciblant SMO, perturbant ainsi la voie et l'expression génique.

Il se lie à SMO et inhibe la signalisation Hedgehog, affectant potentiellement l'expression des gènes et la prolifération cellulaire dans les cellules dépendantes de Hedgehog.