SMAGP Activateurs

Les activateurs SMAGP courants comprennent, entre autres, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, la forskoline CAS 66575-29-9 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la SMAGP peuvent faciliter son activation fonctionnelle par divers mécanismes biochimiques. Le fluorure de sodium, par exemple, augmente l'état de phosphorylation de la SMAGP en inhibant les phosphatases qui devraient normalement déphosphoryler la protéine, ce qui maintient la SMAGP dans une conformation active. De même, l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent l'activité des phosphatases, ce qui entraîne une augmentation de la phosphorylation et une activation soutenue de la SMAGP. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et la bryostatine 1 activent directement la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle à son tour la SMAGP, entraînant son activation. Cette activation est cruciale car la PKC sert de médiateur central dans les voies de transduction du signal qui régulent diverses fonctions cellulaires, y compris celles associées à la SMAGP.

En outre, l'élévation des niveaux de calcium intracellulaire par des composés tels que l'Ionomycine et la Thapsigargin sert de signal pour l'activation des kinases dépendantes du calcium. Ces kinases sont capables de phosphoryler la SMAGP et donc de l'activer. La forskoline contribue à l'état actif de la SMAGP en augmentant les niveaux d'AMP cyclique (AMPc) dans la cellule, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA est une autre kinase qui peut directement phosphoryler la SMAGP. Le dibutyryl-cAMP imite l'action de l'AMPc et conduit de la même manière à l'activation du SMAGP par la PKA. L'anisomycine, en activant les protéines kinases activées par le stress, entraîne également la phosphorylation et l'activation subséquente de la SMAGP. Enfin, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycérol (DiC8) agit comme un imitateur de DAG, activant la PKC, qui phosphoryle alors la SMAGP, et le facteur de croissance épidermique (EGF) engage son récepteur pour initier une cascade entraînant l'activation des kinases qui ciblent la SMAGP. Chacun de ces produits chimiques, par son action spécifique sur les kinases et les voies de signalisation intracellulaires, assure l'activation de la SMAGP, jouant ainsi un rôle dans sa régulation fonctionnelle.