Inhibiteurs SLC24A1
Les inhibiteurs courants de la SLC24A1 comprennent, entre autres, la ouabaïne-d3 (majeure) CAS 630-60-4, la 12β-Hydroxydigitoxine CAS 20830-75-5, l'amiloride CAS 2609-46-3, le Benzamil-HCl CAS 161804-20-2 et le Bepridil CAS 64706-54-3.
Les inhibiteurs chimiques de la protéine SLC24A1 agissent en perturbant l'équilibre délicat des ions sodium et calcium dans la cellule, ce qui est crucial pour le fonctionnement de la protéine. La ouabaïne et la digoxine ciblent la pompe Na+/K+-ATPase, une protéine membranaire essentielle qui régule la concentration intracellulaire des ions sodium et potassium. En inhibant cette pompe, la ouabaïne et la digoxine augmentent la concentration intracellulaire de sodium, ce qui perturbe le gradient de sodium nécessaire à la SLC24A1 pour remplir sa fonction d'échange de sodium contre du calcium. Il en résulte une inhibition indirecte de la SLC24A1, car elle ne peut pas échanger efficacement les ions sans un gradient approprié.
L'amiloride et son dérivé, le benzamil, sont connus pour inhiber les canaux sodiques, ce qui peut affecter indirectement le gradient de sodium et, par conséquent, la fonction de la protéine SLC24A1. Le KB-R7943 et le SN-6, tous deux inhibiteurs de l'échangeur Na+/Ca2+, peuvent avoir un impact sur la protéine SLC24A1 en modifiant l'équilibre entre les ions sodium et calcium sur lesquels la protéine s'appuie pour son mécanisme d'échange. En stabilisant les niveaux intracellulaires de ces ions, les inhibiteurs peuvent perturber la fonction du SLC24A1. SEA0400, un autre inhibiteur de l'échangeur Na+/Ca2+, fonctionne de manière similaire en ciblant sélectivement les échangeurs et en affectant ainsi les gradients ioniques essentiels à la fonction de SLC24A1. Le bépridil, un inhibiteur des canaux calciques, inhibe également l'échange Na+/Ca2+ et, par cette action, il peut indirectement influencer la fonction de la protéine SLC24A1 en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire. Le chlorure de nickel, qui agit comme un inhibiteur non sélectif des canaux calciques, peut affecter l'homéostasie des ions calcium à l'intérieur des cellules et, par la suite, inhiber la fonction de la protéine SLC24A1. L'éconazole, principalement un agent antifongique, peut également inhiber les canaux calciques, perturbant ainsi potentiellement le gradient calcique nécessaire au fonctionnement efficace du SLC24A1. L'azélnidipine, en bloquant les canaux calciques, peut modifier les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont cruciaux pour la fonction du SLC24A1. Enfin, l'acide flufénamique, un anti-inflammatoire non stéroïdien, inhibe divers canaux ioniques, dont ceux du calcium, et peut perturber les gradients ioniques dont dépend le SLC24A1, entraînant l'inhibition de sa fonction.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La ouabaïne est un inhibiteur spécifique de la pompe Na+/K+-ATPase. SLC24A1 est un échangeur sodium/calcium dépendant du potassium, et en inhibant la pompe Na+/K+-ATPase, la ouabaïne augmente la concentration intracellulaire de sodium. Cette altération perturbe le gradient de sodium, inhibant indirectement la capacité du SLC24A1 à échanger du sodium contre du calcium en raison de la réduction du gradient de sodium nécessaire à sa fonction. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-Hydroxydigitoxine, comme la Ouabaïne, inhibe la pompe Na+/K+-ATPase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de sodium intracellulaire. Cela perturbe le gradient de sodium sur lequel le SLC24A1 s'appuie pour faciliter l'échange de sodium contre du calcium, inhibant ainsi la fonction du SLC24A1. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride est un diurétique qui agit comme un inhibiteur des canaux sodiques. Bien qu'affectant principalement les canaux sodiques épithéliaux, ses propriétés d'inhibition du transport du sodium peuvent indirectement influencer le gradient de sodium dont dépend le SLC24A1 pour son activité d'échange sodium-calcium, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Le benzamil est un dérivé de l'amiloride et agit comme un inhibiteur des canaux sodiques épithéliaux et de l'échangeur Na+/Ca2+. Cette inhibition peut indirectement réduire le gradient de sodium nécessaire à l'activité du SLC24A1, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Le bépridil est un inhibiteur des canaux calciques qui a également des effets inhibiteurs sur l'échange Na+/Ca2+. Son action sur l'échange Na+/Ca2+ peut indirectement affecter la fonction de SLC24A1 en modifiant l'homéostasie ionique nécessaire à son bon fonctionnement. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Le chlorure de nickel peut agir comme un inhibiteur non sélectif de divers canaux calciques, et cette large activité peut s'étendre à l'affectation de l'homéostasie des ions calcium à l'intérieur de la cellule, inhibant par la suite la fonction du SLC24A1, car il repose sur le gradient de calcium pour son mécanisme d'échange sodium-calcium. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
L'éconazole est principalement un agent antifongique, mais il est également connu pour inhiber certains canaux calciques. Cette inhibition pourrait perturber l'équilibre calcique dans les cellules, inhibant indirectement la fonction du SLC24A1 en affectant le gradient calcique qu'il utilise pour l'échange sodium-calcium. | ||||||
Azelnidipine | 123524-52-7 | sc-252395 | 10 mg | $86.00 | ||
L'azélnidipine est un inhibiteur des canaux calciques qui pourrait indirectement inhiber le SLC24A1 en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, qui sont cruciaux pour la fonction du SLC24A1 dans le maintien de l'homéostasie calcique. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui peut inhiber divers canaux ioniques, y compris les canaux calciques. Cette inhibition peut perturber les gradients d'ions calcium et sodium nécessaires au fonctionnement de SLC24A1, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||