SKT Activateurs

Les activateurs SKT courants comprennent, sans s'y limiter, le sulfoxyde de diméthyle (DMSO) CAS 67-68-5, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, l'acide valproïque CAS 99-66-1, le β-estradiol CAS 50-28-2 et le lithium CAS 7439-93-2.

Les activateurs SKT sont conçus pour se lier à l'enzyme et augmenter son efficacité catalytique. Il peut s'agir d'une activation allostérique, où la molécule se lie à un site autre que le site actif, modifiant la forme de l'enzyme pour la rendre plus active, ou d'une amélioration directe de la capacité du site actif à convertir les substrats en produits. La conception de tels activateurs commencerait probablement par une analyse approfondie de la structure de l'enzyme et de la dynamique de son site actif. Des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la spectroscopie RMN ou la modélisation computationnelle permettraient de révéler les zones clés de l'enzyme qui se prêtent à la liaison par des activateurs à petites molécules.

Des essais biochimiques seraient utilisés pour mesurer la cinétique de l'enzyme en présence de ces composés afin de déterminer leur effet sur la vitesse de réaction. Ces essais peuvent comprendre des tests colorimétriques qui détectent la formation de produits de réaction ou le suivi en temps réel de la conversion du substrat à l'aide de la spectrophotométrie ou de la fluorométrie. La spécificité et la sélectivité des activateurs seraient également des paramètres cruciaux à évaluer, afin de s'assurer que les composés interagissent principalement avec SKT et non avec d'autres protéines. Grâce à des cycles itératifs de synthèse, de criblage et d'affinage des composés, les molécules présentant les propriétés d'activation souhaitées pourraient être encore optimisées afin d'accroître leur puissance et leur efficacité en tant qu'activateurs de la SKT.