SIT Activateurs
Les activateurs SIT courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4, la L-arginine CAS 74-79-3 et l'histamine, base libre CAS 51-45-6.
Les activateurs de l'ITS représentent un groupe diversifié d'entités chimiques qui favorisent indirectement la capacité fonctionnelle de l'ITS en modulant diverses cascades de signalisation cellulaire. La forskoline joue un rôle essentiel dans cette collection, car elle augmente l'AMPc dans les cellules, ce qui entraîne l'activation de la PKA. Cette kinase est essentielle car elle phosphoryle des substrats spécifiques qui font partie intégrante du répertoire de signalisation de l'ITS, amplifiant ainsi le rôle de l'ITS dans la communication cellulaire. De même, des composés comme l'isobutylméthylxanthine (IBMX) et l'aminophylline empêchent la dégradation de l'AMPc, ce qui perpétue les événements de phosphorylation médiés par la PKA qui renforcent l'activité de l'ITS. L'épinéphrine et la prostaglandine E2, par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs, augmentent également les niveaux d'AMPc, ce qui alimente la signalisation de la PKA et son impact ultérieur sur la fonction de l'ITS. La synergie de ces mécanismes assure une activation soutenue et élevée de l'ITS, enracinée dans la dynamique de la signalisation de l'AMPc.
En élargissant le spectre de l'influence biochimique, la L-arginine, par sa conversion en oxyde nitrique (NO), entraîne l'activation de la guanylate cyclase et une augmentation des niveaux de GMPc, potentialisant ainsi indirectement l'activité de l'ITS par l'intermédiaire des protéines kinases dépendantes du GMPc. Cet effet est renforcé par le sildénafil et le nitroprussiate de sodium, qui assurent une présence prolongée de GMPc dans le milieu cellulaire, engageant davantage les voies de signalisation qui soutiennent l'activation de l'ITS. En outre, l'histamine, via l'interaction avec le récepteur H2, et l'adénosine, via l'engagement du récepteur de l'adénosine, augmentent toutes deux l'AMPc, perpétuant ainsi l'axe de signalisation PKA-SIT. Par ailleurs, le rôle de substrat du Nicotinamide adénine dinucléotide (NAD+) dans les réactions de ribosylation de l'ADP constitue un levier biochimique qui pourrait permettre d'affiner les réseaux de signalisation associés à l'ITS.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler des substrats, ce qui renforce l'activité de l'ITS en favorisant sa localisation à la membrane plasmique, facilitant ainsi son rôle dans la transduction des signaux. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX inhibe les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc et maintenant des niveaux élevés d'AMPc. Cela renforce indirectement l'activité de la SIT en soutenant son activation persistante et en favorisant les processus de signalisation dépendant de l'AMPc. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques, ce qui peut stimuler l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et favorisant indirectement l'activité de l'ITS par le biais d'une signalisation PKA renforcée, qui peut affecter la fonction de l'ITS en influençant son état de phosphorylation et ses voies de signalisation. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-arginine sert de substrat à l'oxyde nitrique synthase, ce qui entraîne la production d'oxyde nitrique (NO). Le NO peut activer la guanylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux de GMPc, ce qui pourrait conduire à l'amélioration de l'activité de l'ITS par l'intermédiaire des protéines kinases dépendantes du GMPc. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine, par son action sur les récepteurs H2, peut augmenter la production d'AMPc, ce qui soutient indirectement l'activation de l'ITS en renforçant la signalisation PKA et en influençant potentiellement les voies de signalisation liées à l'ITS. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 interagit avec ses récepteurs E-prostanoïdes, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc, susceptible d'accroître l'activité de l'ITS en stimulant la PKA et en influençant ainsi la cascade de signalisation de l'ITS. | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
Le NAD+ sert de substrat aux réactions d'ADP-ribosylation, qui peuvent moduler les voies de signalisation. Des niveaux élevés de NAD+ pourraient indirectement renforcer l'activité du SIT en influençant l'ADP-ribosylation des protéines impliquées dans le réseau de signalisation du SIT. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adénosine active les récepteurs de l'adénosine, ce qui peut entraîner une augmentation de l'AMPc, renforçant indirectement l'activité de l'ITS en favorisant les voies de signalisation dépendantes de l'AMPc dont l'ITS fait partie. | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $42.00 $83.00 $155.00 | 7 | |
Le nitroprussiate de sodium libère de l'oxyde nitrique, activant la guanylate cyclase et augmentant les niveaux de GMPc. Cela peut indirectement conduire à l'amélioration de l'activité de l'ITS en stimulant les voies de signalisation dépendantes du GMPc. | ||||||
Aminophylline | 317-34-0 | sc-252368 | 25 g | $36.00 | ||
L'aminophylline inhibe les phosphodiestérases, augmentant les niveaux d'AMPc et renforçant potentiellement l'activité de l'ITS en soutenant la signalisation de la PKA et en influençant les voies de signalisation dans lesquelles l'ITS opère. | ||||||