Inhibiteurs SIKE
Les inhibiteurs de SIKE les plus courants comprennent, entre autres, la staurosporine CAS 62996-74-1, la wortmannine CAS 19545-26-7, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la rapamycine CAS 53123-88-9 et le SB 203580 CAS 152121-47-6.
Les inhibiteurs chimiques de SIKE peuvent interférer avec la fonction de la protéine par divers mécanismes liés à son rôle dans la signalisation médiée par TBK1/IKKε. La staurosporine, un inhibiteur de kinase à large spectre, peut inhiber l'activité kinase que l'on pense que SIKE régule, modulant ainsi les voies de signalisation associées. De même, la wortmannine et le LY294002, deux inhibiteurs spécifiques des phosphoinositides 3-kinases (PI3K), peuvent indirectement inhiber les actions modulatrices de SIKE en réduisant la signalisation PI3K, qui est nécessaire à l'activation complète du complexe TBK1/IKKε. La rapamycine, qui cible mTOR, un composant de la voie PI3K/AKT, peut également affecter indirectement SIKE en inhibant les composants de signalisation en aval qui peuvent être en amont du complexe TBK1/IKKε.
Une autre inhibition indirecte du SIKE est observée lors de l'application du SB203580 et du SP600125, qui ciblent respectivement la MAP kinase p38 et la kinase c-Jun N-terminale (JNK). Étant donné que p38 MAPK et JNK peuvent influencer la signalisation de TBK1, leur inhibition peut réduire l'activité fonctionnelle de SIKE. D'autres composés tels que l'U0126 et le PD98059, tous deux inhibiteurs de la MEK, peuvent supprimer la voie MEK/ERK, qui est potentiellement liée à la signalisation TBK1/IKKε, affectant ainsi indirectement le rôle de SIKE. L'inhibition de l'activation de NF-κB par BAY 11-7082 et l'inhibition de IKK2 par IKK-16 peuvent également entraîner une régulation à la baisse de l'activité de TBK1 et, par conséquent, de l'activité de SIKE. Enfin, Go6976 et KU-55933, qui inhibent respectivement la protéine kinase C et la kinase ATM, peuvent modifier les voies de signalisation qui influencent la fonction de TBK1, modulant ainsi indirectement l'activité de SIKE dans ces voies.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur des protéines kinases. SIKE est impliqué dans la signalisation médiée par TBK1/IKKε, et la staurosporine peut l'inhiber en supprimant l'activité kinase que SIKE pourrait réguler. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur spécifique des phosphoinositides 3-kinases. Comme la signalisation PI3K peut être liée à l'activation de TBK1, où SIKE agit comme régulateur, l'inhibition de PI3K peut indirectement inhiber le rôle modulateur de SIKE dans cette voie. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un autre inhibiteur des phosphoinositides 3-kinases. En inhibant PI3K, il peut indirectement inhiber SIKE en réduisant l'activité de l'axe TBK1/IKKε, qui nécessite la signalisation PI3K pour une activation complète. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe mTOR, qui est une cible en aval de la signalisation PI3K/AKT. Comme SIKE est associé à la signalisation TBK1/IKKε, la rapamycine peut indirectement inhiber le rôle fonctionnel de SIKE en réduisant l'activité de mTOR, qui est potentiellement en amont de TBK1/IKKε. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAP kinase p38. Étant donné que la MAPK p38 peut être impliquée dans la régulation de TBK1, qui interagit avec SIKE, l'inhibition de la MAPK p38 peut entraîner une diminution de l'activité de TBK1, ce qui inhibe indirectement la fonction de SIKE. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 inhibe la c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK peut être impliqué dans les voies de signalisation qui régulent TBK1, qui est associé au SIKE. L'inhibition de JNK peut diminuer l'activité de TBK1, ce qui inhibe indirectement SIKE. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de MEK1/2, qui se trouve en amont de ERK1/2 dans la voie MAPK. En inhibant MEK, ce composé peut réduire l'activité d'ERK, ce qui peut être lié aux voies de régulation impliquant TBK1 et inhiber indirectement SIKE. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui agit de manière similaire à l'U0126. Il peut inhiber indirectement SIKE en inhibant la voie MEK/ERK, ce qui peut affecter la signalisation TBK1. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 est un inhibiteur de l'activation du NF-κB. La voie NF-κB est potentiellement liée à la signalisation TBK1, qui est associée au SIKE. L'inhibition de NF-κB peut réduire l'activité de TBK1 et donc inhiber indirectement le SIKE. | ||||||
IKK 16 | 1186195-62-9 | sc-204009 sc-204009A | 10 mg 50 mg | $219.00 $924.00 | 2 | |
IKK-16 est un inhibiteur d'IKK2, qui fait partie du complexe IκB kinase impliqué dans l'activation de NF-κB. Comme TBK1 est associé à la signalisation liée à IKK, IKK-16 peut indirectement inhiber SIKE en réduisant l'activité de TBK1. | ||||||