Sig-1R Activateurs

Les activateurs Sig-1R courants comprennent, entre autres, l'halopéridol CAS 52-86-8, le dextrométhorphane CAS 125-71-3 et la fluvoxamine CAS 54739-18-3.

Les activateurs de Sig-1R englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de Sig-1R par le biais de diverses voies de signalisation. Par exemple, le PRE-084 est un agoniste sélectif qui se lie directement au Sig-1R, favorisant sa conformation active et améliorant ainsi les voies de survie des neurones. De même, des composés tels que le (+)-SKF-10047 et la Pentazocine, qui sont des agonistes des récepteurs sigma, activent préférentiellement le Sig-1R, ce qui modulerait la signalisation des canaux ioniques et conférerait une neuroprotection. La liaison de la cocaïne au Sig-1R, en plus de son action primaire de potentialisation de la signalisation dopaminergique, peut invoquer l'implication du Sig-1R dans la modulation de ces voies. L'halopéridol, bien qu'il s'agisse d'un agent antipsychotique ciblant les récepteurs de la dopamine, interagit également avec Sig-1R, ce qui pourrait affecter les signaux intracellulaires liés à la neuroprotection. En outre, l'action du dextrométhorphane sur le Sig-1R pourrait favoriser les voies neuroprotectrices, tandis que la fluvoxamine, un ISRS, pourrait exercer des effets neuroprotecteurs supplémentaires grâce à son affinité pour le Sig-1R.

En élargissant le spectre des activateurs de Sig-1R, des composés comme le BD-1063, bien que classés comme antagonistes, pourraient réguler l'activité du récepteur et donc conduire à des effets neurorestaurateurs. La cutamesine, un autre agoniste sélectif, est prête à renforcer les voies neuroprotectrices et cognitives par l'activation directe du Sig-1R. Le dichlorhydrate d'anabaseine, un agoniste des récepteurs nicotiniques, pourrait activer indirectement Sig-Sig-1R Les activateurs sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité fonctionnelle de Sig-1R, chacun interagissant avec des voies cellulaires distinctes pour exercer ses effets. PRE-084, en tant qu'agoniste sélectif, se lie à Sig-1R et le stabilise dans un état actif, favorisant potentiellement les mécanismes de signalisation neuroprotecteurs. De même, des composés comme le (+)-SKF-10047 et la Pentazocine, en vertu de leur activité agoniste du récepteur sigma, sont supposés engager le Sig-1R, modulant ainsi la signalisation des canaux ioniques et renforçant la neuroprotection. La cocaïne, par son interaction avec le Sig-1R et l'inhibition de la recapture de la dopamine, peut amplifier la signalisation dopaminergique d'une manière qui implique le Sig-1R, ce qui suggère un rôle dans la modulation neuronale au-delà de ses propriétés addictives. L'halopéridol, principalement connu pour son antagonisme des récepteurs de la dopamine, se lie également à Sig-1R et peut donc influencer les voies de signalisation intracellulaires impliquées dans la neuroprotection.