Sig-1R Inhibitoren

Gängige Sig-1R Inhibitors sind unter underem Haloperidol CAS 52-86-8, BD 1047 dihydrobromide CAS 138356-21-5 und Progesterone CAS 57-83-0.

Chemische Hemmstoffe von Sig-1R bieten eine Reihe von Mechanismen, mit denen sie die Funktion des Proteins hemmen können. Haloperidol, ein gut charakterisierter Sigma-Rezeptor-Antagonist, bindet direkt an Sig-1R, hemmt seine Aktivität und verhindert, dass der Rezeptor mit anderen Signalproteinen interagiert, was für seine Funktion bei der intrazellulären Signalübertragung und beim Neuroschutz wesentlich ist. In ähnlicher Weise hemmen BD1047 und NE-100, beides selektive Sigma-Rezeptor-Antagonisten, Sig-1R, indem sie seine Agonisten-vermittelte Signalisierung blockieren, wodurch seine Rolle bei der Modulation der Ionenkanalaktivität und der Kalzium-Signalwege unterbrochen wird. Diese Blockade hemmt direkt die Funktion des Rezeptors, da er seine Wirkung auf die zelluläre Plastizität und die Neuroprotektionsmechanismen nicht mehr ausüben kann.

Darüber hinaus wirken BD1063 und Rimcazol, indem sie an Sig-1R binden und seine Interaktion mit anderen Proteinen und Signalmolekülen hemmen, die für seine modulierenden Funktionen im zentralen Nervensystem entscheidend sind. Progesteron, das an Sig-1R bindet, kann dessen Aktivität hemmen, wenn es in hohen Konzentrationen vorliegt, indem es die Bindungsstelle besetzt und so die Aktivierung des Rezeptors und die anschließende Signalübertragung verhindert. SN79 wirkt als Antagonist am Rezeptor und beeinträchtigt die Rolle von Sig-1R bei der Modulation von Neurotransmission und Neuroplastizität. S1RA (E-52862) bindet an Sig-1R und verhindert dessen Interaktion mit anderen Proteinen, wodurch die nachgeschalteten Signalwege blockiert werden. In ähnlicher Weise dienen SM-21 und PB28 als Sigma-Rezeptor-Antagonisten, die mit hoher Affinität an Sig-1R binden und seine regulatorische Rolle bei der Aktivität von Ionenkanälen und neuroprotektiven Signalprozessen hemmen, wodurch die Funktionalität des Rezeptors in diesen zellulären Zusammenhängen direkt beeinträchtigt wird.