Sig-1R 抑制因子

常见的 Sig-1R 抑制剂包括但不限于氟哌啶醇 CAS 52-86-8、BD 1047 二氢溴酸盐 CAS 138356-21-5 和黄体酮 CAS 57-83-0。

Sig-1R 的化学抑制剂提供了一系列抑制该蛋白功能的机制。氟哌啶醇是一种特征明显的σ受体拮抗剂，它能直接与 Sig-1R 结合，抑制 Sig-1R 的活性，阻止受体与其他信号蛋白相互作用。同样，BD1047 和 NE-100 这两种选择性σ受体拮抗剂也通过阻断其激动剂介导的信号转导来抑制 Sig-1R，从而破坏其在调节离子通道活性和钙信号通路中的作用。这种阻断作用直接抑制了受体的功能，使其无法再发挥对细胞可塑性和神经保护机制的作用。

此外，BD1063 和 Rimcazole 通过与 Sig-1R 结合并抑制其与其他蛋白质和信号分子的相互作用而发挥作用，这对其在中枢神经系统中的调节功能至关重要。与 Sig-1R 结合的黄体酮在高浓度时可通过占据结合位点抑制其活性，从而阻止受体激活和随后的信号传导。SN79 可作为受体的拮抗剂，干扰 Sig-1R 在调节神经传递和神经可塑性方面的作用。S1RA（E-52862）与 Sig-1R 结合，阻止其与其他蛋白质相互作用，从而阻断其下游信号通路。同样，SM-21 和 PB28 作为σ受体拮抗剂，能以高亲和力与 Sig-1R 结合，抑制其在离子通道活性和神经保护信号过程中的调节作用，直接阻碍受体在这些细胞环境中的功能。