SH3BGRL2 Activateurs

Les activateurs SH3BGRL2 courants comprennent, sans s'y limiter, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et le Gallate de (-)-Epigallocatéchine CAS 989-51-5.

Les activateurs chimiques de SH3BGRL2 utilisent divers mécanismes pour moduler son activité par le biais de la phosphorylation, un processus qui régule généralement la fonction des protéines. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est l'un de ces activateurs qui cible la protéine kinase C (PKC), entraînant la phosphorylation de SH3BGRL2. L'activation de la PKC par la PMA entraîne une cascade d'événements de phosphorylation qui aboutissent à la modulation de l'activité de la SH3BGRL2. La forskoline agit par un mécanisme différent, en augmentant les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, peut phosphoryler la SH3BGRL2. De même, le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue de l'AMPc, stimule directement la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation de SH3BGRL2. L'ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, active les protéines kinases dépendantes du calcium et de la calmoduline (CaMK), qui ciblent également la SH3BGRL2 pour la phosphorylation.

D'autres substances chimiques influencent l'activité de SH3BGRL2 en modifiant l'équilibre entre la phosphorylation et la déphosphorylation. L'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui phosphorylent le SH3BGRL2. La caliculine A et l'acide okadaïque inhibent tous deux les protéines phosphatases, ce qui entraîne une accumulation de protéines phosphorylées, dont la SH3BGRL2. La cantharidine inhibe également la protéine phosphatase 2A (PP2A), ce qui augmente l'état de phosphorylation du SH3BGRL2. Inversement, des composés comme le Bisindolylmaleimide I, bien qu'il s'agisse généralement d'un inhibiteur de la PKC, peuvent indirectement entraîner l'activation de kinases alternatives susceptibles de phosphoryler SH3BGRL2. En outre, l'épigallocatéchine gallate et la staurosporine modulent les voies de signalisation des kinases, bien que de manière moins directe que d'autres activateurs, contribuant à la phosphorylation et à l'activation conséquente de SH3BGRL2. Enfin, le jaspakinolide stabilise les filaments d'actine, ce qui peut affecter les voies de signalisation cellulaires conduisant à la modification de la SH3BGRL2. Chacune de ces substances chimiques, par leurs interactions uniques avec les enzymes cellulaires et les voies de signalisation, peut activer SH3BGRL2 en favorisant son état de phosphorylation.