Inhibiteurs SGT1

Les inhibiteurs SGT1 courants comprennent, sans s'y limiter, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, le Radicicol CAS 12772-57-5, la Novobiocine CAS 303-81-1, le VER 155008 et le NVP-AUY922 CAS 747412-49-3.

Les inhibiteurs de SGT1 (Suppresseur de l'allèle G2 de skp1) sont une classe de petites molécules qui ont suscité une grande attention dans le domaine de la recherche en biologie moléculaire et en biologie cellulaire. Ces composés sont spécifiquement conçus pour cibler la fonction de la protéine SGT1, qui est un composant crucial de la machinerie de contrôle de la qualité des protéines dans les cellules eucaryotes. La SGT1, souvent associée à la Hsp90 (protéine de choc thermique 90) et à d'autres cochaperones, joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie des protéines en participant au repliement, à la stabilisation et à la dégradation des protéines clientes. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de SGT1 consiste généralement à perturber l'interaction entre SGT1 et ses partenaires de liaison, tels que Hsp90. En interférant avec ces interactions protéine-protéine, les inhibiteurs de SGT1 perturbent le bon fonctionnement des complexes chaperons, ce qui affecte ensuite le repliement et la stabilité des protéines clientes. Cette interférence peut conduire à des protéines mal repliées ou mal régulées dans la cellule, déclenchant diverses réponses cellulaires, y compris des voies de dégradation des protéines telles que les systèmes ubiquitine-protéasome ou autophagie. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de SGT1 comme des outils précieux pour étudier les rôles de SGT1 et de ses chaperons associés dans divers processus cellulaires, notamment le repliement des protéines, la transduction des signaux et les mécanismes de réponse au stress. En outre, ces inhibiteurs contribuent à notre compréhension des voies de contrôle de la qualité des protéines, offrant un aperçu des vulnérabilités qui pourraient être exploitées à des fins de recherche, bien que leurs applications restent un sujet d'exploration et de développement en cours.