SGLT-3b Activateurs

Les activateurs SGLT-3b courants comprennent, sans s'y limiter, le Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, le D(+)Glucose anhydre CAS 50-99-7, le Chlorpropamide CAS 94-20-2, le Tolbutamide CAS 64-77-7 et le Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Les activateurs chimiques du SGLT-3b comprennent une variété de composés qui engagent la protéine de différentes manières, chacune facilitant son activité de transport. La phlorizine, un inhibiteur compétitif connu pour ses interactions avec les co-transporteurs sodium-glucose, peut paradoxalement activer le SGLT-3b en entrant en compétition avec le glucose pour les sites de liaison, ce qui peut conduire à une augmentation de l'activité du transporteur lorsque la protéine tente de compenser la liaison compétitive. De même, le méthyl-α-D-glucopyranoside, en raison de sa ressemblance structurelle avec le glucose, active le SGLT-3b en imitant le mécanisme d'activation naturel de la protéine. Cette liaison peut déclencher un changement de conformation, incitant le SGLT-3b à augmenter sa fonction de transport.

Les substrats directs tels que le glucose lui-même sont essentiels à l'activation du SGLT-3b. En se liant au transporteur, le glucose induit un changement de conformation qui active intrinsèquement la fonction de transport du glucose du SGLT-3b. Cette interaction est la méthode d'activation primaire et la plus directe. En outre, les sulfonylurées telles que le chlorpropamide, le tolbutamide, le glyburide, le glimépiride et le glibenclamide peuvent renforcer l'activité du SGLT-3b. Ces produits chimiques peuvent interagir avec le SGLT-3b pour modifier sa conformation ou sa sensibilité au glucose, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du transporteur. Le glycopyrrolate, bien que ciblant principalement des systèmes différents, peut activer indirectement le SGLT-3b en modulant les équilibres ioniques cellulaires, ce qui peut favoriser l'activation du transporteur. Les flavonoïdes et les isoflavones, représentés par la quercétine, la génistéine et la daidzéine, activent le SGLT-3b en influençant le milieu lipidique du transporteur ou en affectant l'état de phosphorylation des protéines qui régulent l'activité du transport. Ces composés peuvent entraîner une augmentation de la fonction de transport du glucose du SGLT-3b en favorisant un environnement propice à l'activité optimale du transporteur.