SFT2D1 Activateurs

Les activateurs courants de la SFT2D1 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'acide okadaïque CAS 78111-17-8.

Les activateurs chimiques de la SFT2D1 peuvent être compris grâce à leur influence sur les voies de signalisation intracellulaires et les activités enzymatiques qui conduisent à la phosphorylation et à l'activation subséquente de cette protéine. La forskoline cible directement l'adénylyl cyclase, qui catalyse la conversion de l'ATP en AMPc, un messager secondaire qui active la PKA. Une fois activée, la PKA peut phosphoryler la SFT2D1, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. De même, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc en inhibant les phosphodiestérases responsables de la dégradation de l'AMPc, favorisant ainsi indirectement l'activité de la PKA et la phosphorylation ultérieure de SFT2D1. Le mécanisme d'action de la PMA implique l'activation de la PKC, une autre kinase qui peut phosphoryler SFT2D1. De même, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux intracellulaires de calcium, peut activer la CaMK, ce qui peut également contribuer à la phosphorylation et à l'activation de SFT2D1.

L'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases PP1 et PP2A, empêchant ainsi la déphosphorylation des protéines, dont pourrait faire partie SFT2D1, ce qui entraîne son activation par une phosphorylation soutenue. L'anisomycine active les SAPK, qui sont capables de phosphoryler SFT2D1. L'acide phosphatidique, en activant la voie mTOR, peut également conduire à l'activation de SFT2D1 par la phosphorylation des cibles en aval de mTOR. Le FTY720, après avoir été converti en sa forme phosphorylée, active les récepteurs de la sphingosine-1-phosphate qui déclenchent l'activation de la PKC en aval, laquelle peut à son tour phosphoryler et activer la SFT2D1. L'analogue de l'AMPc, le 8-Br-cAMP, contourne les récepteurs en amont et active directement la PKA, qui phosphoryle alors la SFT2D1. Le zaprinast et le Rolipram, en inhibant sélectivement la PDE5 et la PDE4 respectivement, augmentent les niveaux de nucléotides cycliques GMPc et AMPc, qui peuvent activer la PKG et la PKA, kinases qui peuvent alors activer la SFT2D1 par phosphorylation. Chaque produit chimique, par son action unique sur différentes voies cellulaires, converge vers l'activation de SFT2D1, principalement par le mécanisme commun de la phosphorylation.