Inhibiteurs SERTAD3

Les inhibiteurs de SERTAD3 courants comprennent, entre autres, le MLN8237 CAS 1028486-01-2, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Roscovitine CAS 186692-46-6, la Thiazovivine CAS 1443246-62-5 et le SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de SERTAD3 peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes, chacun étant lié au rôle de la protéine dans la régulation du cycle cellulaire. L'alisertib, par exemple, cible la kinase Aurora A, une enzyme clé nécessaire à une entrée mitotique correcte, où SERTAD3 est connu pour jouer un rôle central. En inhibant la kinase Aurora A, l'alisertib perturbe les événements nécessaires à l'alignement et à la ségrégation des chromosomes, processus dans lesquels SERTAD3 est impliqué. De même, le palbociclib, qui inhibe CDK4/6, empêche la phosphorylation de SERTAD3. La phosphorylation étant une modification post-traductionnelle qui peut réguler la fonction des protéines, l'activité de SERTAD3 en tant que promoteur du cycle cellulaire est réduite sans cette modification. En outre, la roscovitine et le dinaciclib contribuent à l'inhibition de SERTAD3 en inhibant les kinases cycline-dépendantes. Ces kinases sont responsables de l'état de phosphorylation de SERTAD3, qui est crucial pour son activité dans l'avancement du cycle cellulaire. L'olomoucine suit un schéma similaire en inhibant CDK1, CDK2 et CDK5, réduisant ainsi potentiellement l'état de phosphorylation et l'activité subséquente de SERTAD3.

En outre, la thiazovivine, un produit chimique qui inhibe ROCK, peut avoir un impact sur la dynamique du cycle cellulaire et donc sur la fonction de SERTAD3 dans la régulation de la progression du cycle cellulaire. Le Y-27632 inhibe également ROCK, ce qui affecte la forme et la division des cellules, processus dans lesquels SERTAD3 est impliqué. L'inhibiteur de JNK SP600125 peut modifier les voies qui régulent le cycle cellulaire, influençant ainsi l'activité de SERTAD3. Des inhibiteurs tels que l'AZD7762 et le PF-477736, qui ciblent les kinases CHK1/2, peuvent perturber le bon fonctionnement des points de contrôle du cycle cellulaire. Comme on sait que SERTAD3 est impliqué dans ces points de contrôle, l'inhibition de CHK1/2 affecte indirectement la participation de SERTAD3 au contrôle des points de contrôle. LY2603618, un autre inhibiteur de CHK1, modifie la progression du cycle cellulaire au niveau du point de contrôle, inhibant ainsi le rôle que joue SERTAD3 dans cette jonction critique du cycle cellulaire.