SERTAD3 Activateurs

Les activateurs SERTAD3 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'insuline CAS 11061-68-0 et le peroxyde d'hydrogène CAS 7722-84-1.

Les SERTAD3 utilisent une variété de voies de signalisation pour moduler leur activité fonctionnelle dans les cellules. Le facteur de croissance épidermique (EGF) engage la voie de l'EGFR, qui est connue pour déclencher des cascades de signalisation en aval pouvant conduire à l'activation de facteurs de transcription et de cofacteurs avec lesquels SERTAD3 interagit. Cette interaction favorise l'activation fonctionnelle de SERTAD3, ce qui lui permet de participer plus activement aux processus de transcription cellulaire. La forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc par l'activation de l'adénylate cyclase, favorise aussi indirectement un environnement propice à l'activation fonctionnelle de SERTAD3. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), ce qui peut conduire à la phosphorylation de régulateurs transcriptionnels susceptibles d'interagir avec SERTAD3, facilitant ainsi son rôle fonctionnel.

Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) et l'ionomycine contribuent à l'activation de SERTAD3 par la modulation de la protéine kinase C (PKC) et des voies sensibles au calcium, respectivement. Le PMA peut activer la PKC, qui phosphoryle ensuite les facteurs de transcription qui travaillent de concert avec le SERTAD3, permettant ainsi son activation fonctionnelle. L'ionomycine, par sa capacité à augmenter la concentration de calcium intracellulaire, active des voies qui peuvent conduire à l'interaction coopérative entre les facteurs de transcription sensibles au calcium et le SERTAD3. D'autres composés tels que l'insuline et le peroxyde d'hydrogène déclenchent des voies de signalisation telles que les cascades PI3K/Akt et redox-sensibles, respectivement, qui peuvent modifier les facteurs de transcription et les cofacteurs qui interagissent avec le SERTAD3. De même, le dibutyryl-cAMP (db-cAMP), un analogue stable de l'AMPc, active la PKA, qui peut alors cibler les cofacteurs transcriptionnels qui s'associent à SERTAD3, renforçant ainsi sa co-activation transcriptionnelle. L'acide rétinoïque et la 1,25-Dihydroxyvitamine D3 exercent leurs effets en se liant aux récepteurs nucléaires, qui interagissent alors avec l'ADN et potentiellement avec le SERTAD3, conduisant à son activation. Enfin, des agents tels que la trichostatine A et la 5-azacytidine, en modifiant la structure de la chromatine par l'inhibition des histones désacétylases et des ADN méthyltransférases, respectivement, créent un paysage génomique qui peut faciliter la liaison et l'activation de SERTAD3, tandis que l'activation de la signalisation MAPK par l'anisomycine peut phosphoryler les facteurs de transcription associés à SERTAD3, favorisant ainsi son activation fonctionnelle.